結構式
CAS: 100490-36-6
分子式: C26H23F3N4O6S
分子量: 576.54
中文名稱: 多氟啶酸
甲苯磺酸妥舒沙星
諾托氟沙星
芐磺多氟啶酸
妥氟沙星
英文名稱: tosufloxacin tosilate
tosufloxacin p-toluenesulfonate
性質描述: 無色針狀結晶,熔點266~268℃。
鹽酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)[104051-69-6]從濃鹽酸-乙醇(1:3)得到結晶,熔點247~250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate):[115964-29-9]。微黃白色結晶性粉末,無臭,味苦。易溶于二甲基甲酰胺,較難溶于甲醇,難溶于醋酸乙酯,乙醇,丙酮或水,幾不溶于氯仿或乙醚。熔點258~260℃。
生產方法: 以鄰甲吡啶為原料工藝如下。
另以2,6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶為原料,和丙二酸二乙酯反應生成丙二酸衍生物,然后水解脫羧生成乙酸衍生物,接著先和原甲三乙酯反應,再和2,4-二氟苯胺反應,然后環合生成萘啶衍生物,和3一氨基四氫吡咯反應生成多氟啶酸,最后和對甲苯磺酸在含水乙醇中成鹽,得到托氟沙星。
其主要中間體2,6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶,可以氟乙酸乙酯為原料,經下面的反應生成。
另一中間體3-氨基四氫吡咯,可以甘氨酸為原料來制備。
用途: 有廣譜抗菌活性,對革蘭陽性菌包括金葡萄菌、表葡菌、化膿及肺炎鏈球菌等具強的抗菌活性,對革蘭陰性菌包括綠膿桿菌等和厭氧菌均有很強的抗菌活性,并有殺菌作用。用于呼吸道感染、軟組織損傷、肺炎、尿路感染、婦科感染、口腔及耳鼻喉科感染。