結構式
              

CAS： 109384-19-2
分子式 C10H19NO3
分子量 201.26
 
中文名稱： 1-叔丁氧羰基-4-羥基哌啶
                     N-Boc-4-羥基哌啶
 
英文名稱： n-boc-4-hydroxypiperidine
                      n-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxypiperidine
 
性質描述： 白色或類白色粉末。

制備：
1、在1L三口瓶內，加入4-哌啶酮水合鹽酸鹽153.6g(1.0mol)，水150.0g，控溫在20-30℃下滴加20％氫氧化鈉溶液400.0g(2.0mol)，滴加完畢，攪拌20分鐘，滴加二碳酸二叔丁酯((Boc)2O)240.0g(1.1mol)，滴畢，20-30℃攪拌反應約12h后，TLC監測原料反應完全，反應結束，降溫過濾，濾液可保留待下批次套用，過濾所得粗品用乙醇重結晶，干燥后得180.5g白色固體產品N-Boc-4-哌啶酮，GC含量99.4％，收率90.6％。
2、氮氣保護下，在2L三口瓶內加入N-Boc-4-哌啶酮180.5g(0.906mol)、甲苯542g、異丙醇鋁55.5g(0.272mol)和異丙醇653.0g(10.87mol)，加熱至50℃，攪拌24小時后，GC中控原料反應完全，降溫，1NHCl淬滅反應，甲苯萃取，合并有機層后用飽和氯化鈉洗一次，減壓濃縮溶劑，粗品用正庚烷重結晶，真空干燥得156.3g白色固體產品N-Boc-4-羥基哌啶，GC含量99.1％。

 
用途： 用于通過 Mitsunobu 反應合成 N-雜環烷基醚。N-Boc-4-羥基哌啶是合成具有多種生物活性的重要中間體，如鹽皮質激素受體拮抗劑的二氫苯并咪唑的制備、用于治療阿爾茨海默氏病M2毒蕈堿受體拮抗劑的制備、Trk抑制劑的稠環雜芳基化合物的制備、新型吡唑并吡啶類抗腫瘤化合物的制備，在醫藥行業有廣泛的應用前景。