結構式
CAS:117552-78-0
分子式:2C6H5O5SCa.H2O
分子量:436.426
中文名稱: 2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物
英文名稱: 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid calcium
salt
calcium dobesilate
性狀描述: 該品為白色結晶粉末。
用途:用作微血管營養藥。羥苯磺酸鈣(calciumdobesilate,商品名有導升明、多貝斯、安多明、昊暢等),化學名稱2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物。是一種選擇性地作用于毛細血管管壁的血管擴張劑。它既能調整和改善毛細血管管壁的滲透性及脆性,又能抑制緩激肽等活性物質,主要用于治療多種原因引起的毛細血管疾病,如糖尿病視網膜病變、靜脈曲張、靜脈炎、腿痙攣、痰癢性皮炎等癥。本品生物利用度高,毒性較低,治療指數高,是較為理想的毛細血管疾病治療藥物。
1.羥苯磺酸鈣具有抑制血管活性物質(組胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質酸酶、前列腺素)對微血管引起的高通透作用,減少血管內膜損傷,改善基底膜膠原的生物合成,也使毛細血管壁滲透性得到改善,提高紅細胞的柔韌性,使血液黏滯度降低,淋巴回流得到改善,從而減低微血管壁病理性高通透性。
2.羥苯磺酸鈣可降低纖維蛋白原和球蛋白水平,降低紅細胞的高聚性,激活纖維蛋白酶活性,增加血纖維蛋白的溶解能力,從而降低血液黏稠性。減少血小板聚集因子的合成與釋放,抑制多種聚集因子,引起聚集反應和血小板自發聚集,降低血小板活性,防止血栓形成,其作用與劑量相關。
3.對微血管病變,羥苯磺酸鈣能使細動脈和細靜脈血管口徑增大、毛細血管開放數目增多,血流速度明顯加快,明顯改善微循環的作用。消除或緩解水腫、毛細血管性滲血、下肢沉重和壓力感。
4.羥苯磺酸鈣顯著降低山梨醇的含量,阻斷糖向山梨醇的通道,抑制血細胞內山梨醇增多引起的功能障礙。
藥代動力學:給予500mg羥苯磺酸鈣口服后,在第3小時和第10小時期間的血藥濃度水平在6μg/ml以上,6h后(T最大)血藥濃度(C最大)達最大值,平均8μg/ml。用藥后24h的血藥濃度約為3μg/ml。蛋白結合率為20%~25%。母乳中微量存在。羥苯磺酸鈣不會進入腸肝循環,主要以原形排泄,僅有10%以代謝產物排泄。在用藥后24h內,大約有口服劑量的50%從尿中排泄,約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5h左右。
不良反應:羥苯磺酸鈣副作用發生機會極少,主要不良反應是發熱(26%)、胃腸道不適(12.5%)、皮膚反應(8.2%)、關節痛(4.3%)和粒細胞缺乏(4.3%),沒有死亡報道。