結構式
　　　　

CAS:119413-54-6
分子式:C23H24ClN3O5
分子量:457.91

中文名稱:鹽酸拓撲替康

英文名稱:Topotecan hydrochloride

用途:一種具有抗癌活性的 拓撲異構酶I抑制劑。

　　鹽酸拓撲替康是一種水溶性喜樹堿衍生物，為拓撲替康的鹽酸鹽形式，由美國SmithKlineBeecham公司研發成功，1996年FDA批準在美國上市，商品名為Hycamtin，用于治療卵巢癌(OVC)的二線治療藥物。鹽酸拓撲替康可進入血腦屏障，口服與靜脈注射效果相同，該藥具有低的可預測的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性較輕微。

　　鹽酸拓撲替康可抑制拓撲異構酶Ⅰ的活性，這種酶DNA復制所需要的。靜脈注射后，本品在血中水解，經尿排泄。本品具有快速的血清清除率，為每小時62L，體內分布廣泛，半衰期約為2～3h。臨床前試驗顯示，本品對各類瘤種均具有抗腫瘤活性。Ⅰ期臨床試驗中，對順鉑耐受的卵巢癌患者，本品也有明顯的抗腫瘤作用。