結構式
                  
CAS:120410-24-4
分子式:C15H18N4O4S
分子量:350.39

中文名稱:比阿培南

英文名稱:Biapenem

性質描述:內鹽白色或類白色粉末。溶于水，不溶于一般有機溶劑。

用途:比阿培南是一種碳青霉烯類合成抗生素；對腎脫氫肽酶比美洛培南更穩定，不需合用酶抑制劑。抗革蘭氏陰性菌，特別是抗綠膿桿菌的活性比亞胺培南強；對需氧性革蘭陽性菌的抗菌活性稍低于亞胺培南；抗厭氧菌的活性與亞胺培南相同。碳青霉烯類抗生素。

簡介:比阿培南(Biapenem,LJC10627)是由日本Lederle公司和美國氰氨公司于1989年開發的注射用碳青霉烯類抗生素,目前已在日本完成Ⅲ期臨床研究,等待批準上市。本品最顯著的特點是在2-位S上具有雙環三唑的1β-甲基碳青霉烯。構效關系研究表明,其側鏈季銨陽離子中心的存在是影響外膜滲透性的關鍵,使得本品抑制綠膿桿菌和厭氧菌的活性比亞胺培南(Imipenem)強2～4倍,抑制耐藥綠膿桿菌活性比美羅培南(Meropenem)強4～8倍,對不動桿菌、厭氧菌等比頭孢他定有效。

應用:臨床上對比阿培南敏感的菌株有葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬（屎腸球菌除外）、莫拉氏菌屬、大腸菌、梓檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌、放線菌屬、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬、普氏菌屬、梭形奸菌屬等。適用于治療由敏感細菌所引起的敗血癥、肺炎、肺部膿腫、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、難治性膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、婦科附件炎等。

臨床應用:臨床廣泛應用于革蘭陰性需氧菌、革蘭陽性需氧菌和厭氧菌引起的急慢性感染，對革蘭陰性菌的活性優于亞胺培南，對革蘭陽性菌的活性與亞胺培南相似。對整形手術感染、婦科感染以及耳鼻喉感染均有較好的療效。

作用機制:碳青霉素烯類抗生素主要通過抑制細菌細胞壁合成達到抑菌目的,其可耐受多種β內酰胺酶的水解。較已上市的亞胺培南/西司他丁,β甲基的引人,使比阿培南對腎脫氫膚酶(DHP-Ⅰ)穩定,無須和腎脫氫膚酶(DHP-Ⅰ)抑制劑聯合用藥;2位側鏈上的季按陽離子結構,使其具有良好的外膜滲透性。比阿培南為廣譜抗菌素,有強大快速殺菌力,臨床療效好,對β內酰胺、新喹諾酮類及氨基糖苷類顯示出耐藥的綠膿菌顯示強大的抗菌力。

抗菌活性:研究表明，比阿培南對G+菌、G-菌和厭氧菌等均有廣譜和強效抗菌活性。本品對臨床分離的456株G+菌的MIC90范圍為0.006～3.13μg/ml；對1145株G-菌的MIC90范圍為0.1～3.13μg/ml，其抗菌活性比亞胺培南強2倍；對大多數厭氧菌的MIC90范圍為0.05～1.56μg/ml。比阿培南具有廣譜抗菌活性，其抗菌活性與亞胺培南和美羅培南相似，比拉氧頭孢和頭孢他啶強。本品的MIC值與MBC值相近。在MIC濃度下能致綠膿桿菌和大腸桿菌的形態改變，超過MIC時，細菌則呈溶菌現象。金葡菌、表葡菌、化膿性鏈球菌和肺炎球菌等對本品高度敏感，但耐甲氧西林的金葡菌和表葡菌對本品亦有耐藥性。此外，本品對脆弱擬桿菌也具有良好的抗菌活性，其MIC90為1.56μg/ml。村上研一郎等的研究表明，本品對臨床分離的G+菌和腸桿菌科細菌的抗菌活性與亞胺培南相似或略弱，但對腸道桿菌科的活性強于亞胺培南；對非發酵G-菌，尤其是綠膿桿菌和耐GM的綠膿桿菌，本品抗菌活性比亞胺培南強2倍。比阿培南對銅綠假單胞菌中的PBP2和PBP4有高度親和力,顯示其優異的抗菌活性,并且在殺菌過程中釋放內毒素少。2001年日本學者(Hiraishi.T)的研究顯示,比阿培南對銅綠假單胞菌PAO1菌株的短時殺菌作用優于美羅培南(見圖1)。2005年日本學者(Shimauchi.C)在比較比阿培南、亞胺培南、美羅培南和多尼培南對銅綠假單胞菌的短時殺菌作用時發現,在同樣時間內比阿培南的殺菌效果最好。