結構式
CAS: 122320-73-4
分子式: C18H19N3O3S
分子量: 357.43
中文名稱: 羅格列酮
英文名稱: Rosiglitazone
化學性質: 從甲醇中結晶,熔點153~155℃。
生產方法: 8.9g 2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于60ml二甲基甲酰胺,在氮氣保護下,分批加入0.7g 60%的氫化鈉。當劇烈的反應減慢后,加入2.9g 4-氟苯甲醛,在80℃加熱16h。冷卻,加入400ml水。用3×250ml乙醚萃取,萃取液合并,用2×100ml食鹽水洗,干燥,過濾,濃縮至干,得到化合物(Ⅰ)。
3.2g化合物(Ⅰ)和1.1g 2,4-噻唑啉二酮溶于100ml甲苯,加入催化量的哌啶乙酸鹽,回流2h。冷卻,過濾,得到化合物(Ⅱ),熔點177-190℃。
化合物(Ⅱ)溶于1,4-二氧六環,在10%Pd-C催化下,在室溫和常壓下氫化至氫氣吸收停止。過濾,減壓濃縮至干。剩余物用甲醇重結晶,得羅格利酮,熔點153~155℃。
用途: 噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。適用于非胰島素依賴型(Ⅱ型)糖尿病的治療。