結構式
CAS: 128446-35-5
分子式: C42.(H)70-n.O35.(C3H7)n
中文名稱: 羥丙基-beta-環糊精
羥丙基-B-環糊精
羥丙基-β-環糊精
羥丙基倍他環糊精
英文名稱: Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin
beta-Cyclodextrin 2-hydroxypropyl ethers
HPBCD
HPCD
性質描述:白色或類白色的無定形或結晶性粉末;無臭,味微甜;引濕性強。本品極易溶于水,易溶于甲醇、乙醇,幾乎不溶于丙酮、三氯甲烷。
質量標準:
外觀 白色粉末,無嗅,味微甜
含量 >98%
水分 ≤4.5%
熾灼殘渣 ≤1.5%
重金屬 ≤0.0025%
砷 ≤0.0002%
細菌總數 ≤1000個/g
霉菌總數 ≤100個/g
用途:于食品、醫藥、化妝品行業,在醫藥中可以提高藥主要應用于針劑,注射。作用如下:
1.增加藥物溶解度,改善生物利用度
溶解度是藥物固有的理化性質,增加溶解度可加速藥物在胃腸液中的溶解和釋放,使藥物的吸收增加,療效增強。藥物在包合物中改變了其原來的晶體結構的晶胞中的分子立體排列,而以分子狀態進入到羥丙基-β-環糊精的內腔中,由于羥丙基-β-環糊精的高親水性,更有利于藥物在胃腸道快速溶解,提高其在水中的溶解度,進一步改善藥物的生物利用度,增強藥效,減少給藥劑量。故羥丙基-β-環糊精與藥物包合后,前者的比例、種類、包合條件、包合物的制備方法以及藥物的存在形式都可以影響包合物中藥物的溶解度。如羥丙基-β-環糊精與奧沙普秦按物質的量的比1∶1處理,可使奧沙普秦溶解度由0.01 mg/mL增加到2.599 mg/mL。
2.增加藥物的穩定性
羥丙基-β-環糊精能增加藥物的穩定性。部分藥物會由于接觸光、熱和氧氣而降解,從而失去部分乃至全部藥效,不能實現正常情況下在 3~5 年藥品有效期內保持性質穩定的要求。如果使用羥丙基-β-環糊精將其包合后,藥物被封閉在羥丙基-β-環糊精的內腔中,可有效減免光解、氧化和熱破壞,有利于保持藥物穩定性。如雌二醇與羥丙基-β-環糊精形成包合物后,其室溫下的降解半衰期由1.2年延長至4年。
3.緩解和改善局部刺激作用
藥物進入到羥丙基-β-環糊精內腔中可以避免與生物表面發生直接接觸,降低藥物進入非靶點組織和細胞的幾率而降低其毒副作用。同時因羥丙基-β-環糊精包合物可很好地滲透到組織中,不會大幅度地降低其治療作用。羥丙基-β-環糊精對于肌肉組織的保護作用主要是由于藥物的親水性包合物對于肌纖維細胞膜的弱親和力減輕了藥物注射對于肌肉組織的損傷。如絲裂霉素的羥丙基-β-環糊精包合物能有效降低受試者注射局部紅斑、潰瘍等藥物皮膚毒性反應的幾率。
4.調節藥物釋放速度
對于一般口服的藥物,通過羥丙基-β-環糊精對藥物的包合作用可以起到
種控制釋放作用,分別為即時釋放、延遲釋放(時間控制釋放)、延長釋放和制釋放。選擇合適(不同取代度)的羥丙基-β-環糊精,合理設計口服藥物配方可以改善或調控釋放速度。如芬太尼的羥丙基-β-環糊精包合物在注射部位解離,芬太尼從羥丙基-β-環糊精的空穴中釋放,起到緩解作用。
5.增強藥物角膜通透性
羥丙基-β-環糊精能增強藥物的角膜通透性。如羥丙基-β-環糊精能使硝毛果蕓香堿的角膜通過率增加近4倍。