結構式
　　　　

CAS:130930-49-3
分子式:C10H10F3NO2
分子量:233.19

中文名稱:2-三氟甲基-D-苯丙氨酸

英文名稱:2-(Trifluoromethyl)-D-phenyalanine

制備:L-苯丙氨酸10.00g(60.61mmol)加入無水四氫呋喃100mL,磁攪拌,升溫至50℃,然后加人三光氣15.00g(50.51mmol),繼續攪拌至懸濁液變澄清后充氮氣30min,以除去反應生成的氯化氫氣體及剩余的光氣,將反應液濃縮,倒入過量的無水正己烷中,充分結晶后過濾,用無水正己`烷洗滌(30mL×3)、干燥得粗品。將粗品用無水乙醚/正己烷重結晶得到白色針狀晶體即為2-三氟甲基-D-苯丙氨酸(9.94g,收率85.4%)。

用途: 生化試劑。

載藥試驗:　兩親性氨基酸嵌段共聚物60mg,溶解于水10mL中,室溫攪拌20min。2-三氟甲基-D-苯丙氨酸30mg溶解于DMSO中,緩緩滴加至兩親性氨基酸嵌段共聚物溶液中,冰浴下探頭超聲30min后,用透析袋(截留相對分子質量3500)在蒸餾水中4℃透析過夜，3000r/min離心10min,用0.8um濾膜過濾,冷凍干燥。

　　精密稱取一定量的載藥膠束凍干粉末,雙蒸水復溶,移取一定量的復溶液,用甲醇稀釋100倍,按以下條件測定膠束包載2-三氟甲基-D-苯丙氨酸含量。流動相:甲醇-水(92:8);流速:1.0mL/min;色譜柱HypersilODS2(4.6mmx250mm,5um);檢測器SPD-20AV,波長:367nm;柱溫:30℃;進樣體積:20uL。藥物濃度(c,ng/mL)與峰面積關系:A=135.9c+141.0(r=0.9999)。載藥量=膠束包載ATPR質量/載藥膠束質量×100%,包封率=膠束包載ATPR質量/投藥質量×100%。載藥及含量測定過程均為避光操作。