伊潘立酮(iloperidone，Fanapt)主要用于精神分裂癥的治療。其獲準上市標志著對許多現有藥物治療僅部分有效的精神分裂癥患者是一新的機會，本品可更好地控制他們的癥狀。

　　伊潘立酮片獲準上市是基于伊潘立酮2項納入3000多例患者的安慰劑對照的主動控制精神分裂癥患者癥狀和安全性的Ⅲ期臨床研究結果。伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羥色胺5HT2A受體阻斷劑，屬非典型精神抑制藥。伊潘立酮高親和性地結合于5-羥色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受體(Ki值分別為5.6、6.3、7.1nM)。

　　伊潘立酮對多巴胺D4和5-羥色胺5HT6、5HT7和去甲腎上腺素NEα1受體中度親和性(Ki值分別為25、43、22、36nM)，對5HT1A、多巴胺D1和組胺H1受體低親和性(Ki值分別為168、216、473nM)，對膽堿能蕈毒堿受體無可檢測的親和性(Ki>1000nM)。伊潘立酮通過對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT1A和去甲腎上腺素NEα1/α2c受體阻斷發揮作用。伊潘立酮代謝物P88的親和性通常≤母體化合物，而代謝物P95僅對5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受體有親和性(Ki值分別為3.91、4.7、2.7、4.7nM)。

　　伊潘立酮是5-羥色胺、多巴胺D2受體的拮抗劑。在3個短期和3個長期的臨床試驗中，總共參與試驗的患者超過2 000例，伊潘立酮比目前使用的抗精神病藥物的效果要好且副作用要少。伊潘立酮治療精神分裂癥的療效經過2項安慰劑對照短期(4周和6周)臨床研究的評價。兩項研究遴選的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ標準，伊潘立酮每日12～24mg控制精神分裂癥癥狀顯著優于安慰劑。伊潘立酮推薦劑量范圍為12～24mg/日。

　　與目前使用的抗精神病藥物比較，短期、長期的安全試驗結果顯示伊潘立酮的副作用要少些，患者體重增加幅度較低，伊潘立酮不會誘導患者發生糖尿病，患者錐體外系癥狀也較少(無靜坐不能、無高催乳素血癥、嗜睡發生率下降、認知能力下降較少)。但是伊潘立酮也會使QT間期延長。