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                          雷尼酸鍶

                          非售品
                          CAS:135459-87-1
                          分子式:C12H6N2O8SSr8?8H2O
                          分子量:513.49

                          一、概況
                            通用名:雷奈酸鍶,雷尼酸鍶
                            英文名:strontium ranelate
                            拼音名:leinaisuansi leinisuansi
                            類別:雷奈酸鍶原料、雷奈酸鍶顆粒均為化藥3.1類
                            商品名:Protelos
                            分子式:C12H6N2O8SSr8•8H2O
                            分子量:513.49
                            CAS號:135459-87-1
                            規格:口服混懸顆粒, 2g/袋
                            適應癥:主要用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松,顯著降低椎骨骨折及髖骨骨折發生的危險。

                            用法用量:推薦口服日劑量為一袋,每日一次,小袋中的顆粒須懸浮在一杯水中后立即飲用。推存該藥應在兩餐之間或就寢時服用,最好在進食后至少2小時服用。

                            注意事項:腎功能不全:肌酐清除率高于15ml/min的腎功能不全患者不需要調整給藥劑量,肌酐清除率低于15ml/min的腎功能不全患者,缺乏研究數據,應慎用本品。

                            不良反應:常見的副作用是惡心、頭痛、腹瀉和皮膚刺激。

                            原研發公司(人):法國Servier公司研制開發,2004年11月在愛爾蘭首次上市,同年12月在英國上市。日本藤澤制藥公司擁有本品在日本的開發、生產和銷售權。

                            二、產品特點
                            雷尼酸鍶具有抑制骨吸收,促進骨形成的雙重藥理作用。一方面在成骨細胞富集的細胞中,雷奈酸鍶能增大膠原蛋白與非膠原蛋白的合成,通過增強前成骨細胞的增殖而促進成骨細胞介導的骨形成。另一方面,通過降低破骨細胞分化和再吸收活性,減少骨吸收,從而使得骨更新重新達到平衡,有利于骨形成。

                            雷奈酸鍶主要通過鍶原子,發揮其藥理作用,鍶是一種與鈣同族的堿土金屬元素,在元素周期表中位于鈣的下方。其吸收、分布、排泄與鈣相似。口服2g以后。鍶的絕對生物利用度為27%。大劑量的鍶能使骨礦代謝發生異常,低劑量的鍶能增強前成骨細胞復制,增加成骨細胞的數量,刺激骨形成;同時還能降低破骨細胞的活性,減少破骨細胞的數量,降低骨吸收的速率。在動物和人體內研究也得到的結果相吻合。

                            骨質疏松癥(OP)是一種進行性骨骼疾病,其特征為骨密度(BMD)降低和骨組織顯微結構發生退行性改變。表現為骨脆性提高和易發生骨折,后者以脊椎、髖部和腕處最為常見。婦女由于在停經后或者接受手術切除卵巢后,體內停止產生能保持骨質強硬的雌激素。因此,原發性OP在停經后或更年期婦女中尤為多見。

                            目前常用于治療骨質疏松的藥物有兩類:一類為抑制破骨細胞活性從而抑制骨吸收的藥物,如二膦酸鹽、雌激素、降鈣素等;第二類為促進成骨細胞活性從而刺激骨形成的藥物。目前僅有人重組甲狀旁腺素1-34一個產品上市,需要注射給藥,藥價較高。

                            雷尼酸鍶具有以上兩類藥物的優點,同時具有抑制骨吸收,促進骨形成的雙重藥理作用。國外Ⅲ期臨床試驗顯示,本品可降低絕經后婦女脊椎再骨折的發生率。法國Edouard Herriot醫院的PierreMeunier教授主持的Ⅲ期臨床試驗從包括英國在內的12個國家72個中心招募了1649例50歲以上白種婦女,這些婦女至少已絕經5年,其中87.5%經過至少一次脊椎骨折。半數婦女接受本品一日2g,持續服用3年,另一半接受安慰劑。所有的婦女每天皆補充1500mg鈣劑和400~800IU維生素D。研究顯示,本品組患者第一年脊椎骨折的風險降低49%,3年后4l%。此外,在第36個月,本品可使腰椎的骨礦物質密度增加14.4%,股頸骨(femoralneck)增加的幅度為8.3%。研究中,兩組的不良反應無顯著差異。

                            由于Protelos的成功研發,2004年在美國舊金山全球著名的“Frost & Sullivan獎”授予了法國Servier藥廠,“Frost&Sullivan獎”是授予那些在慢性疾病的治療中具有突破性創新的制藥公司或研究機構。

                            同年,Protelos又獲得了總部設在西班牙的國際性非盈利性質的慈善機構FUNDAMED頒發的2004年該領域“最佳經濟藥效獎”。

                            2005年6月2日,Protelos在法國巴黎榮獲了被譽為醫藥研發領域諾貝爾獎的2005年度“Prix Galien獎”。
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