亞葉酸鈣是葉酸拮抗藥物的解毒劑，又稱甲葉鈣、甲葉酸鈣、醛氫葉酸鈣、亞乙酸、葉醛酸鈣、甲酰四氫葉酸鈣，常溫下為微黃白色至黃色結晶或無定形粉末，無臭。易溶于水，幾乎不溶于乙醇或乙醚，易溶于氫氧化鈉溶液。亞葉酸鈣為葉酸還原型的甲酰化衍生物，作用與葉酸相似，系葉酸在體內的活化形式。進入人體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。亞葉酸鈣具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成，能刺激白細胞生長和成熟。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、氨蝶呤、苯妥英鈉、苯巴比妥、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。當口服葉酸療效不佳時，用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血以及白細胞減少癥。但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟脲嘧啶聯合應用，可延長存活期。

亞葉酸鈣(CF)是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽，系葉酸在體內的活化形式。主要用于葉酸拮抗藥物的解毒劑，如氨蝶呤、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶和甲氧芐氨嘧啶等藥物，可競爭性抑制二氫葉酸還原酶，使葉酸不能變為四氫葉酸，導致DNA合成障礙，補充甲酰四氫葉酸鈣可起解毒作用。并能治療由于葉酸缺乏引起的巨幼細胞性貧血，促進骨髓造血細胞的分化，成熟和釋放。近年來，國內外大量的實驗和臨床研究充分證明，亞葉酸鈣可作為一種高效生化調節劑，能明顯增強氟尿嘧啶(5-FU)類藥物的抗腫瘤活性。氟尿嘧啶系嘧啶拮抗劑，是治療消化道腫瘤、乳腺癌、頭頸部癌及滋養細胞腫瘤等多種惡性腫瘤的主要藥物。亞葉酸鈣口服吸收容易，(1.72±0.80)小時血清還原葉酸可達峰值;肌注時為(0.71±0.09)小時。肌注后血清還原葉酸半衰期3.5小時。藥物作用維持3～6小時。代謝產物為5-甲基四氫葉酸，80%～90%經腎排出。

用于治療巨幼細胞貧血，每日15mg口服;或每日1～5mg肌內注射，10～15d后可減量至5mg/d口服，至血象正常、癥狀消失;若不能排除腺苷鈷胺缺乏，則應與腺苷鈷胺聯用。用于甲氨蝶呤的解救，每日3～4次，每次5～15mg口服，連續2d;或3～6mg肌內注射;甲氨蝶呤服用超過4h用本藥無效。用于乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日5～15mg口服。亞葉酸鈣與氟尿嘧啶合用，20～30mg/m2，在氟尿嘧啶用藥半小時后口服。

亞葉酸鈣(CF)自身無抗腫瘤作用，主要用于高劑量解救和與氟尿嘧啶同時應用以加強后者的治療作用。所謂高劑量甲氨蝶呤-亞葉酸鈣(HDMTX-CF)解救療法是應用比常規劑量高100倍以上的MTX靜脈滴注，一般為2～5mg/m2，點滴4～6h，使血液濃度達到相當高水平，使細胞內MTX達到10-5mol/L以上有效濃度。這樣即可以將其擴散到血運較差的實體瘤中，并跨越血-腦脊液和睪丸等生理屏障。但高劑量MTX可有致命的毒性反應，所以在MTX點滴后特定時間內必須采取解毒措施。CF解救一般在MTX點滴結束后2～18h開始。以6～15μg/m2的劑量肌內注射或靜脈注射，1次/6h，一般用藥3d，共12次。CF劑量及注射時間與MTX的應用相關，即能將MTX的血藥濃度降到安全閾10-7mol/L以下時停止。此外，還要給予輔助性水化、堿化治療，加以支持。CF的制劑一般為6mg水針劑。另一療法是亞葉酸鈣與氟尿嘧啶并用以提高后者的療效，一般稱之謂CF-FU聯合治療方案。其原理是：在DNA合成過程中脫氧尿苷酸(dUMP)需在腺苷酸合成酶(TMPS)的催化下接受四氫葉酸(THF)轉來的甲基形成脫氧腺苷酸(dTMP)。這時二氫葉酸還原酶使二氫葉酸轉變為四氫葉酸。而氟尿嘧啶的主要作用機制是進入人體內后變為氟尿嘧啶脫氧核苷酸，抑制TMPS。在反應過程中TMPS、THF、dUMP3者形成一個過渡性復合物。一般反應結束后，這一復合物即分解，釋放出二氫葉酸、TMPS和dTMP。但給予FU后這一復合物即不能分解，酶的功能被抑制，不能生成dTMP。氟尿嘧啶脫氧核苷酸與酶的結合力與THF的濃度成正比。提高THF的供給，可增強FU抑制TMPS的作用。臨床具體應用一般是：先用200～500mg/m2CF靜脈滴注2h，在滴注后靜脈注射FU370mg/m2，連用5d為1療程;21～28d可重復這種治療。這種CF-FU聯合療法對大腸癌的治療有較好效果，比單用FU為優，不良反應也增加不多。

不良反應、禁忌和藥物影響。偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等。惡性貧血或維生素B12缺乏引起的巨幼細胞貧血者禁用。不宜與葉酸拮抗劑如甲氨蝶呤同時使用，在用大劑量甲氨蝶呤24～48h后應用本藥;慎用于合并酸性尿、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙者甲氨蝶呤的解毒治療;病情急需者，本藥劑量應加大;治療前應測肌酐清除率，應用大劑量甲氨蝶呤后每12～24h測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度;用甲氨蝶呤治療前及以治療后每24h測定血清肌酐量，用藥后大于治療前50%提示有嚴重腎毒性;用甲氨蝶呤前和用藥后每6h監測尿液酸度，尿液pH值保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療。較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。