結構式
CAS: 153832-46-3
分子式: C22H25N3O7S
分子量:
475.52
中文名稱: 厄他培南
英文名稱: Ertapenem
性質描述: 白色或淺黃色固體。
用途:厄他培南適用于治療患者由下述細菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。
(1)繼發性腹腔感染:由大腸埃希菌、梭狀芽孢桿菌、遲緩真桿菌、消化鏈球菌屬、脆弱擬桿菌、吉氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或單形擬桿菌引起者。
(2)復雜性皮膚及附屬器感染:由金黃色葡萄球菌(僅指對甲氧西林敏感菌株)化膿性鏈球菌、大腸埃希菌、消化鏈球菌屬引起者。
(3)社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌(僅指對青霉素敏感的菌株,包括合并菌血癥的病例)、流感嗜血桿菌(僅指?-內酰胺酶陰性菌株)或卡他莫拉球菌引起者。
(4)復雜性尿道感染,包括腎盂腎炎:由大腸埃希菌或肺炎克雷白氏桿菌引起者。
(5)急性盆腔感染,包括產后子宮內膜炎、流產感染和婦產科術后感染:由無乳鏈球菌、大腸埃希菌、脆弱擬桿菌、不解糖卟啉單胞菌、消化鏈球菌屬或雙路普雷沃氏菌屬引起者。
(6)菌血癥。研究表示治療復雜性尿路感染方面,厄他培南的治療有效率高于頭孢曲松,而治療費用更低。
不良反應:使用該藥品后,根據不同的人群,可能存在以下不良反應:腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,靜脈炎,頭痛以及女性陰道炎等。丙酸氨基轉移天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。應用該品后患者癲癇發生率為0.5%。同時厄他培南可導致嚴重中樞神經系統不良反應,當患者合并有中樞神經系統不良反應高危因素時,醫務人員應避免使用厄他培南或密切監測患者的不良反應,必要時予以停藥與對癥治療。對于腎功能不全患者,臨床藥師應該格外關注藥物劑量調整和相關不良反應,從而有效減少其給患者帶來的危害。
藥代動力學:靜脈注射該品O.Sg,1g和2g后30min內達血藥濃度峰值(Cmax,分別為71.3mg/L,137.Omg/L和255.9mg/L。肌注該品1g后生物利用度約為90%,達峰時為2.3h,Cmax為67mg/L。該品的血漿蛋白結合率為92%-95%,濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出,其血漿半衰期為4.3-4.6h。靜脈注射應用同位素標一記的該品1g后,尿液和膽汁中藥物排除率分別為80%和10%,尿液中藥物原形和代謝產物各占40%。