CAS: 154-93-8
分子式: C5H9Cl2N3O2
分子量: 214.05
中文名稱: 卡氮芥
雙氯乙亞硝脲
氯乙亞硝脲
氯化亞硝脲
亞硝基脲氮芥
1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲
卡莫司汀
英文名稱: 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitroso-urea
性狀描述: 微黃色結晶性粉末。熔點30-32℃,熔化后為油狀液體。溶于甲醇、乙醇,在50%乙醇中溶解度為150mg/ml,在水中溶解度為4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最穩定。
生產方法: 該品有三條合成路線:
(1)以乙烯亞胺為原料,經與光氣縮合生成雙(β-氯乙基)脲,再經亞硝化制得卡氮芥;
(2)以脲為原料,經縮合、開環、氯化、亞硝化而得;
(3)以乙醇胺為原料,經與方法(2)相似的步驟得到卡氮芥。第一種方法只需兩步操作就可得到產品,但使用的原料乙烯亞胺及光氣均為極毒品,勞動保護和生產設備要求很高。第二種方法原料易得,操作也較方便。
用途: 該品為廣譜抗癌藥。對何杰金氏病和急性白血病有較好的療效,對乳腺癌、肺癌、腦瘤和癌的骨轉移等也有一定療效。小鼠口服LD50為19-25mg/kg,腹腔注射26mg/kg,皮下注射24mg/kg;大鼠口服30-40mg/kg。