CAS: 155213-67-5
分子式: C37H48N6O5S2
分子量: 720.94
中文名稱: 利托那韋
英文名稱: Ritonavir
Norvir
生產方法: 化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷,在-15℃和氮氣保護下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液,攪拌2h,得到的混合液中含化合物(Ⅲ),直接用于下步反應。
往上述反應液中緩慢加入三乙胺,在-15~-13℃,將得到的混合液加到三光氣的二氯甲烷溶液中,反應1.5h。緩慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液,反應1h。加入水,分出有機層,用10%檸檬酸水溶液洗,濃縮。剩余物用硅膠提純,得化合物(V),以化合物(I)計的收率為38%。
化合物(V)溶于乙酸,在鈀催化下氫化。過濾,減壓濃縮。剩余物溶于水,用氫氧化鈉調至Ph=8。用二氯甲烷萃取,萃取液用水洗后,減壓濃縮,得到化合物(Ⅵ),直接用于下步反應。
將化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯,加入碳酸氫鈉水溶液,反應后分層。將分出的有機層加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液,在60℃反應12h。濃縮,加入氨水,攪拌1h。分出有機層,分別用10%碳酸鉀和氯化鈉水溶液洗。減壓濃縮,剩余物用硅膠提純,得瑞托那韋,以化合物(V)計的收率為27%。
用途 : 抗病毒藥。擬肽的Hiv_1蛋白酶抑制劑,用于治療艾滋病。