結構式
CAS: 173522-96-8
分子式: C8H11N3O3S.C7H6O3
分子量:
367.38
中文名稱: 水楊酸拉米呋啶
(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環戊烷-5-基)-1H-嘧啶-2-酮-2-羥基苯甲酸酯
英文名稱: lamivudine salicylate
生產工藝:以2-溴代二乙氧基乙烷為原料,與硫代苯甲酸反應后氫氧化鈉水解得2-琉基二乙氧基乙烷,與苯甲酰氧乙醛反應得2-苯甲酰氧甲基-5-乙氧基-1,3-氧硫雜環戊烷,再與三氟甲基磺酸三甲基硅脂催化下,與用三甲基硅烷保護的胞嘧啶反應,乙酰化,柱層析去除反式體,脫乙酰基后得順式產物;乙酰化的順式產物與氯甲酸薄荷醇酯反應,重結晶分離出(2R,5S)異構體,氨解得到拉米夫定。
用途:拉米夫定是一種具有良好抗病毒活性的藥物原料,主要用于抗乙肝及抗艾滋病病毒,是目前治療乙肝及艾滋病雞尾酒療法中的主要活性成分,其合成均需通過中間體的合成過度。