結構式
CAS: 1951-25-3
分子式: C25H29I2NO3
分子量: 645.23
中文名稱: 乙胺碘呋酮
胺碘酮
安律酮
英文名稱: Amiodarone
性質描述: 其鹽酸鹽[19744-82-4]為白色至微帶黃白色結晶性粉末。熔點156℃。幾乎不溶于水,易溶于氯仿,溶于乙醇,微溶于丙酮。無臭,無味。
生產方法: 以鄰羥基苯甲醛為原料,與1-溴戊酮-2一環合,用水合肼還原,與對甲氧苯甲酰氯縮合,然后水解,碘化,與二乙氨基氯乙烷醚化而得。文獻報道的一種醚化操作如下:取135g2-丁基-3(3,5-二碘-4-羥基苯甲酰基)苯并呋喃溶于600ml碳酸乙酯中,以5.7g金屬鈉制成的甲醇鈉的甲醇溶液處理。然后將由51.6gβ-二乙氨基乙基氯鹽酸鹽于碳酸乙酯中制得的β-二乙氨基乙基氯加入上述鈉鹽的懸浮液中,混合物加熱至溫度約90℃并保溫約2h,冷卻放置過夜,在此期間使氯化鈉沉淀完全。含乙胺碘呋喃酮的反應液經純化、成鹽、即得鹽酸乙胺碘呋酮。
用途: 該品為抗心律失常藥物。用于各種房性和室性心律失常(包括嚴重充血性心力衰竭和急性心肌梗塞并發的心律失常);對服用其他抗心律失常藥物無效的病人,服用該品則有明顯的效果。該品也可用于冠心病、心絞痛和胸悶的治療。該品安全范圍較其抗心律失常藥為大。小鼠靜脈注射LD50為160mg/kg,小鼠口服LD50為50g/kg。因此該品以口服治療時屬無毒藥物。常見的不良反應有惡心、嘔吐、便秘、心動過緩和皮疹等。