制備：
5-氟胞嘧啶氫氟酸鹽的合成
　　于裝有導氣管，攪拌，溫度計及尾氣吸收裝的10L聚四氟反應瓶中，在氮氣保護下，外降溫至0℃，投入無水氟化氫3L，開始分批加入胞嘧啶2(1111g，1.0mol)，控制溫度在0-5℃，加畢，降溫-15℃，控制溫度-15至-5℃，通入15-20%的氟氣1h后開始TLC(氯仿:甲醇=5:1)監測反應進程，直至反應原料消失，反應完畢，通入氮氣吹掃多余的氟氣，于-20℃~30℃減壓回收氟化氫至干，加入水6L溶解后，得5-氟胞嘧啶氫氟酸鹽4的水溶液，直接進行下一步反應。

5-氟胞嘧啶的合成
　　往上步所到的5-氟胞嘧啶氫氟酸鹽的水溶液中分批加入碳酸鈣，調節pH中性至8-9，調節完畢，升溫至80-85℃，保溫0.5h后，熱過濾至另一臺30L玻璃反應釜(濾餅用熱水洗滌)，加熱溶清后加入活性炭3g，80-85℃保溫0.5h，再熱過濾至另一臺30L玻璃反應釜(濾餅用熱水洗滌)，降溫至25℃攪拌0.5h，再降溫至0-10℃，攪拌0.5-1h，過濾，濾餅用冷水淋洗，經干燥得白色粉末5-氟胞嘧啶120.1g，熔點:295.5~297℃，總收率:93%(以胞嘧啶計)，含量99.6%。

質量標準:
標準號　　USP28
干燥失重　≤0.07%
灰分　　　≤0.05%
重金屬　　≤20ppm
單個雜質　<0.01%（最大） 
總雜質　　<0.02%

用途： 該品在國外作為治療嚴重全身性白色含珠菌及隱球菌感染的首選藥物[收入《美國藥典》（第19版）]，用于真菌性髓膜炎，真菌性呼吸道感染及黑色真菌癥的治療。

功用作用:   抗真菌藥，對念珠菌、隱球菌，以及地絲菌有良好的抑制作用，對部分曲菌，以及引起皮膚真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。對其他真菌和細菌都無作用。口服吸收良好，3～4小時血藥達到高峰，血中半衰期為8～12小時，可透過血腦屏障。臨床上該品用于念珠菌和隱球菌感染，單用效果不如兩性霉素B，可與兩性霉素B合用以增療效（協同作用）。

藥理毒理:   該品為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數曲霉屬有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。該品為抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在于藥物通過真菌細胞的滲透酶系統進入細胞內，轉化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進入真菌的核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對該品易產生耐藥性，在較長療程中即可發現真菌耐藥現象。

適應癥: 用于念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。

檢查:  氟尿嘧啶取該品適量，加水醋酸－水（8:2)溶液制成每1ml中含25mg的溶液作為供試品溶液；另取氟尿嘧啶  檢驗用的冰醋酸對照品適量，加上述溶劑制成每1ml中含0.05mg的溶液作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述二種溶液各20μl,分別點于同一硅膠薄層板上，以氯仿－冰醋酸（13:7)為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈（254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。

干燥失重
取該品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL）。

熾灼殘渣
取該品1.0g，依法檢查（附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH），含重金屬不得過百萬分之二十。

鑒別
（1)取該品的水溶液（1→100)5ml，加溴試液0.15ml，溴液的顏色即消失或減退。  鑒別中用到的溴水
（2)取該品適量，加鹽酸溶液（9→100)制成每1ml中含0.01mg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在286nm的波長處有最大吸收，吸收度約為0.71。
(3)該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集625圖）一致。

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