CAS： 28797-61-7
分子式： C19H21N5O2
分子量： 351.4
中文名稱： 哌侖西平
吡瘍平
必舒胃
哌吡氮平
哌吡卓酮
胃瘍卓酮
英文名稱： Pirenzepine
性狀描述： 二鹽酸哌侖西平(Pirenzepine Dihydrochloride)：C19H21N5O2?2HCl。[29868-97-1]。白色結晶性粉末，無臭，味苦。易溶于乙醇、甲酸或水，微溶于甲醇，幾不溶于乙醚。熔點240～243℃。
生產方法： 以3-氨基吡啶為原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ) 3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在攪拌下緩慢滴加5.85g鄰硝基苯甲酰氯的苯溶液。經回流反應后，過濾。濾液濃縮，即得6.17g酰化產物(Ⅱ)的粗品，收率95%。 5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，緩慢加入含過量氯化亞錫的濃鹽酸溶液。加熱反應后，冷卻，用氫氧化鈉處理，得4.1g還原產物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氫化來還原。 8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下攪拌。待環合反應完全后，冷卻，用醇處理得4.1g環合產物(Ⅳ)，收率60%。 3.17g化合物(Ⅳ)溶于1,4-二氧六環，同時滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。過濾，濾液濃縮，所得粗品重結晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。 3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，殘液用鹽酸處理，得3.29g二鹽酸哌侖西平粗品，收率74%。
用途： 選擇性抗膽堿藥，可阻斷膽堿受體，減少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能解除平滑肌的痙攣與痛感。對胃粘膜的M受體作用強，而對平滑肌、心肌和唾液腺等的M受體作用小，因而對心臟、瞳孔、唾液腺、胃腸平滑肌等的副作用少。臨床主要用于急慢性胃和十二指腸潰瘍，對膽堿型迷走神經張力過高所致的胃酸分泌過多，更為適用。