CAS： 28860-95-9
分子式： C10H14N2O4·H2O
分子量： 244.25
 
中文名稱：卡比多巴
　　　　　L-卡別多巴
　　　　　L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羥基苯基)丙酸一水合物
 
英文名稱：alpha-methyldopahydrazine
　　　　　l-alpha-methyldopahydrazine
　　　　　n-aminomethyldopa
 
性狀描述： 結晶體。熔點203-205℃（分解）。
 
生產方法： Strecker法的合成路線。

1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯乙烯（Ⅱ）的制備將香草醛；甲苯；硝基乙烷；冰醋酸和正丁胺反應得棕黃色結晶。

2.α-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙酮（Ⅲ）及亞硫酸氫鈉加成物的制備。將（Ⅱ）與甲苯一起加熱加入鐵粉和濃鹽酸，回流反應結束后過濾，用EDTA水溶液洗滌甲苯溶液，無水硫酸鈉干燥，過濾后加入亞硫酸氫鈉水溶液，攪拌、析晶、過濾、晾干，得（Ⅳ）。

3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙腈（V）的制備將（N）、氰化鈉、水及乙醚混合攪拌，加入水合肼，反應完畢后過濾，濾餅用水洗滌，經真空干燥得（V）。

4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羥基苯基）丙醇（Ⅵ）的制備將45%-48%氫溴酸冷至-8℃以下，通氯化氫至飽和。然后分批加入肼基腈，于-8℃攪拌反應8h。置冰箱中過夜。次日升溫回收氯化氫，并于95℃反應3h，再將反應液減壓蒸干，加入乙醇溶解殘留物，冷至室溫過濾，濾液用二乙胺中和至pH為6.4，再置冰箱中過夜，其后經處理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。

5.將（Ⅵ）、L-卡比多巴晶種、濃鹽酸加入沸水中溶解，加活性炭脫色過濾，濾液冷至60℃，在攪拌下再加一部分L-卡比多巴晶種。然后在1h內勻速降至35℃，保溫攪拌0.5h，過濾，濾餅經干燥得L-卡比多巴。母液補加（Ⅵ），重復拆分操作。在升溫至60℃時，可交叉加入D-卡比多巴晶種，以拆分右旋體。如此循環處理，一般可拆分6-7次左旋體，平均拆分收率37.3%（理論拆分收率50%）-
 
用途： 用作脫羧酶抑制劑。與左旋多巴合用組成的信尼麥（Sinemet)是目前治療震顫麻痹的首選藥物之一，可降低左旋多巴的劑量，減少毒副作用。