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                          鹽酸丁咯地爾合成

                          非售品
                          CAS:35543-24-9
                          分子式:C17H25NO4.HCl
                          分子量:343.85

                          1.由4-氯丁腈與吡咯烷縮合得4-吡咯烷基丁腈,再與1,3,5-三甲氧基苯通過Houben-Hoesch反應制得鹽酸丁咯地爾。其反應如圖1所示:


                          圖1為鹽酸丁咯地爾的合成路線


                          2.對路線一進行改進,以4-氯丁酰胺為原料經脫水和N-烴化制得4-吡咯烷基丁腈,避開使用劇毒藥品氰化鈉,消除了制備操作中的危險性。其余過程與路線一基本相似。合成路線如圖2所示:


                          圖2為鹽酸丁咯地爾的合成路線


                          3.以1,3,5-三甲氧基苯與丁基鋰反應制得1,3,5-三甲氧基苯鋰,然后與γ-丁內酯反應制得2,4,6-三甲氧基苯-γ-羥基丙基酮,再與亞硫酰氯反應生成2,4,6-三甲氧基苯-γ-氯丙基酮,最后與吡咯烷制得成品鹽酸丁咯地爾。合成路線如圖3所示:


                          圖3為鹽酸丁咯地爾的合成路線


                          4.以4-氯丁酰氯與1,3,5-三甲氧基苯通過傅-克反應制得2,4,6-三甲氧基苯-γ-氯丙基酮,然后再與吡咯烷反應,可制得成品鹽酸丁咯地爾。其反應路線如圖4所示:


                          圖4為鹽酸丁咯地爾的合成路線

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