CAS: 363-51-9
分子式: C6H5ClFN
分子量: 145.56
中文名稱: 2-氯-6-氟苯胺
英文名稱: 2-Chloro-6-fluoroaniline
性狀描述: 白色結晶體,熔點32℃,沸點67-69℃,密度1.316,折射率1.548-1.554。
生產工藝: 從鄰氟苯胺為原料,經過乙酰化、磺酰化、氨解、脫乙酰基、氯取代,脫磺酰胺基得2-氯-6-氟苯胺。
制備:在反應容器中,加入鄰氟苯胺和溶劑DMF,攪拌下,降溫至10℃以下,分批加入NBS,經后處理得4-溴-2-氟苯胺粗品;再加入4-溴-2-氟苯胺粗品和溶劑 DMF,攪拌下,升溫至60±5℃,分批加入NCS,反應完畢后經后處理得4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品;最后,在高壓釜中加入有機溶劑、三乙胺或氫氧化鈉溶液、4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品和 5wt%的Pd/C催化劑,升溫至50-60℃進行加氫脫溴反應,反應結束經后處理得成品2-氯-6-氟苯胺。
質量標準:
外觀 白色結晶體
含量 ≥ 99%
水份 ≤0.5%
用途:是新型藥物氯美昔布的合成中間體,毒副作用較小,是一種優良的藥物中間體。
氯美昔布(Lumiracoxib COX-189,prexige)是新一高選擇性的COX-2 抑制劑。氯美昔布作為骨關節炎、類風濕性關節炎、銳痛和痛經及緩解多種發熱和各種疼痛的長期治療藥物。
相關文獻:
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