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                          2-氯-6-氟苯胺

                          規格:99%
                          包裝:25kg/桶
                          最小購量:1
                          CAS:363-51-9
                          分子式:C6H5ClFN
                          分子量:145.56

                          結構式
                             363-51-9

                          CAS: 363-51-9
                          分子式: C6H5ClFN
                          分子量: 145.56

                          中文名稱: 2-氯-6-氟苯胺

                          英文名稱: 2-Chloro-6-fluoroaniline

                          性狀描述: 白色結晶體,熔點32℃,沸點67-69℃,密度1.316,折射率1.548-1.554。

                          生產工藝: 從鄰氟苯胺為原料,經過乙酰化、磺酰化、氨解、脫乙酰基、氯取代,脫磺酰胺基得2-氯-6-氟苯胺。

                          制備:在反應容器中,加入鄰氟苯胺和溶劑DMF,攪拌下,降溫至10℃以下,分批加入NBS,經后處理得4-溴-2-氟苯胺粗品;再加入4-溴-2-氟苯胺粗品和溶劑 DMF,攪拌下,升溫至60±5℃,分批加入NCS,反應完畢后經后處理得4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品;最后,在高壓釜中加入有機溶劑、三乙胺或氫氧化鈉溶液、4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品和 5wt%的Pd/C催化劑,升溫至50-60℃進行加氫脫溴反應,反應結束經后處理得成品2-氯-6-氟苯胺。

                           
                          質量標準:
                          外觀 白色結晶體
                          含量 ≥ 99%
                          水份 ≤0.5%

                          用途:是新型藥物氯美昔布的合成中間體,毒副作用較小,是一種優良的藥物中間體

                            氯美昔布(Lumiracoxib COX-189,prexige)是新一高選擇性的COX-2 抑制劑。氯美昔布作為骨關節炎、類風濕性關節炎、銳痛和痛經及緩解多種發熱和各種疼痛的長期治療藥物。

                          相關文獻:
                          1 3-氯-4-氟-苯胺的合成  張水泉  廣州化工  1986  (1),45-47 
                          2 3-氯-4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯的環化反應及氟哌酸異構體的合成  郭惠元;李素杰;李卓榮;劉秉全;張致平  醫藥工業  1986  (9),390-394 
                          3 3-氯-4-氟苯胺的合成  張水泉  醫藥工業  1987  (6),269 
                          4 3-氯-4-氟苯胺基亞甲丙二酸二乙酯制備的改進  郭惠元;孫蘭英;張致平  醫藥工業  1988  (2),49-51 
                          5 3-氯-4-氟苯胺的制備  郭惠元;李卓榮;李眉;李素杰;張致平  中國醫藥工業雜志  1989  (3),130-131 
                          6 3-氯-4-氟苯胺的生產與研究概況  張水泉  中國醫藥工業雜志  1991  (7),327-330 
                          7 3-氯-4-氟苯胺合成工藝的改進  黃慶云;曹霞  中國醫藥工業雜志  1991  (8),368-368 
                          8 3-氯-4-氟苯胺亞甲基丙二酸二乙酯在惰性高沸點溶劑中環化反應  郭惠元;曹一塵;李卓榮;田治明;張致平  中國醫藥工業雜志  1991  (12),546-547 
                          9 3-氯-4-氟苯胺制備的改進  周如寶  江蘇化工  1992  (2),19 
                          10 氯-4-氟苯胺的合成及應用   付立民  有機氟工業  1992  (2),10-13,38 
                          11 3-氯-4-氟苯胺及反應中間體的氣相色譜分析  林力行;吳江  化學世界  1993  (3),128-129 
                          12 3-氯-4-氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的新合成方法  張為革;章杰;王紹杰;許亦斌  沈陽藥科大學學報  1999  (3),179-181,211 
                          13 4-氯-2-氟苯胺的合成研究  蘇德林;尹江平;陳衛東;錢旭紅  上海化工  2001  (19),20-21 
                          14 3-氯-4-氟苯胺的合成試驗  張樹生  貴州化工  1998  (4),10-12 
                          15 Pd-Fe/TiO_2常壓催化加氫制備3-氯-4-氟苯胺的研究  劉長春  化學試劑  2007  (1),37-38,42
                          參考文獻:
                          16 羅美昔布的合成研究 鄔瑞斌; 陸濤 藥學進展 2007-12-25 期刊
                          17 羅美昔布合成路線圖解 馬玉卓; 鄧發亮; 劉鷹翔 中國醫藥工業雜志 2007-05-10 期刊
                          18 氯美昔布及其類似物制備的研究 李芬芬 南京工業大學 2006-06-01 碩士
                          19 羅美昔布的合成工藝改進 張愛華; 朱天衛; 郭敏 中國醫藥工業雜志 2006-04-10 期刊
                          20 氯美昔布的合成研究 李芬芬; 王德才; 江建 化工時刊 2006-03-25 期刊

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