CAS: 36791-04-5
分子式: C8H12N4O5
分子量: 244.21
中文名稱: 利巴韋林
病毒唑
三氮唑核苷
1-B-D 呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺
英文名稱: 1-beta-d-ribofuranosyl-1,2,4-triazole-3-carboxamide
1-beta-d-ribofuranosyl-1h-1,2,4-triazole-3-carboxamide
ribamidyl
ribavirin
rtca
varazid
質量標準:
外觀 白色結晶性粉末，無臭， 無味
比旋度 -35.0～-37.0°
鑒別 (1) 呈正反應
(2) 色譜主峰與對照一致
(3) 紅外吸收與對照一致
pH 4.0～6.5
吸光度 ≤0.02
相關物質 ≤1.0%
干燥失重 ≤0.5%
熾灼殘渣 ≤0.1%
重金屬 ≤10ppm
含量 98.5~101.5%
用途: 廣譜核苷類抗病毒藥物。
利巴韋林片藥物說明書
一、藥品名稱
通用名稱：利巴韋林片
英文名稱：Ribavirin Tablets
二、批準文號
國藥準字H19993510
三、性狀：本品為白色片。
四、藥理毒理
1、藥理：廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞后，迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚物和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酶的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復制與傳播受抑.對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
2、毒理：動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗并未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60 kg成人2.5、5.1和40 mg/kg），出現心臟損傷。
五、藥代動力學
口服吸收迅速，生物利用度約45%，少量可經氣溶吸入。口服后1.5小時血藥峰濃度（Cmax）約1-2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3天，平均血藥濃度（Cmax）為0.2 mg/L；每日吸藥20小時共5天，平均血藥峰濃度（Cmax）為1.7 mg/L，與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁，在肝內代謝。血消除半衰期（t1/2）約為0.5-2小時。本品主要經腎排泄。72-80小時尿排泄率為30%-55%。72小時糞便排泄率為15%。藥物在紅細胞內可蓄積數周。
六、適應癥
適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎，皮膚皰疹病毒感染。
七、不良反應
常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眼、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，并可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。