CAS: 446-72-0
分子式: C15H10O5
分子量: 270.24
中文名稱: 5,7-二羥基-3-(4-羥苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
染料木因
染料木素
金雀異黃素
金雀異黃酮
4',5,7-三羥基異黃酮
染料木黃酮
英文名稱: 4',5,7-trihydroxy-isoflavon
4',5,7-trihydroxyisoflavone
genistein
genisteol
性狀描述: 淺黃色結晶性粉未;熔點297-298℃(分解),溶于常用有機溶劑,幾乎不溶于水,溶于稀堿顯黃色。
用途: 金雀異黃素(GNT)是一種大豆體內天然存在的異黃酮類物質,還是酪氨酸蛋白激酶的抑制劑,被用來研究細胞 G 蛋白信號的轉導。 它是一種強力的酪氨酸蛋白激酶和拓撲異構酶抑制劑,通過抑制以上兩種美的活性,達到對癌基因的調控,從而實現多途徑抑制腫瘤的生長轉移。
1、直接殺死腫瘤細胞
通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓撲異構酶的活性,能夠阻止腫瘤細胞生長激動信號的傳導通路,改變基因表達,從而抑制惡性細胞生長增殖,直接殺死腫瘤細胞。
2、逆轉腫瘤細胞
通過抑制拓撲異構酶(POPOⅡ)活性改變分化相關基因表達和通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性降低蛋白酪氨酸磷酸化水平,誘導細胞分化,從而誘導腫瘤細胞逆轉成正常細胞。
3、餓死腫瘤細胞。
抑制腫瘤血管生長,并對新生血管網進行干擾、阻斷和破壞,切斷腫瘤細胞營養供應和廢物排泄渠道,餓死腫瘤細胞,達到消退腫瘤阻止轉移的目的。
4、凋亡腫瘤細胞。
通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)阻斷細胞激動信號傳導,改變基因表達,誘導細胞凋亡。又通過抑制拓撲異構酶,并造成癌細胞DNA損傷,誘導P53基因表達,從而誘導細胞程序性死亡即凋亡。
5、抑制生長周期。
通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓撲異構酶,造成DNA損傷,調控有關基因表達,將細胞生長周期阻滯在不增殖的G1/G2期,從而抑制腫瘤細胞的生長、增殖。
6、抗氧化。
通過提高血漿和組織中抗氧化酶活性,降低腫瘤細胞活性氧水平,使DNA免受氧化攻擊從而達到抑制腫瘤細的作用。通過清楚自由基和過氧化氫,防止致癌原對集體的損傷,從而減少放化療的不良反應。
7、抑制過剩雌激素。
金雀異黃素(genistein)增加性激素結合球蛋白合成,從而降低寄宿生物利用度,降低雌激素從細胞增殖活性,減少激素相關腫瘤的發生。
參考文獻:
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8 金雀異黃素類似物的合成及抗腫瘤活性研究 金永生;劉超美;姚斌;吳秋業;張魯榕 中國醫藥工業雜志 2008 (2),85-87,94