結構式
CAS: 46022-05-3
分子式: C8H12O4
分子量: 172.18
中文名稱: (1R,2R)-1,2-環己烷二甲酸
英文名稱: (1R,2R)-Cyclohexane-1,2-dicarboxylic acid
制備以trans-1,2-環己烷二甲酸為原料經過拆分制得1R,2R-環己烷二甲酸;trans-1,2-環己烷二酸和R-(+)-α-苯乙胺在5℃的溫度下反應成鹽,室溫下過濾、烘干;然后在熱的乙醇/甲苯(1:1)混合溶劑中重結晶1次,最后加鹽酸游離,用乙醚提取得到((1R,2R)-1,2-環己烷二甲酸。
質量標準:
含量 ≥98.0%
外觀 白色固體
用途: 魯拉西酮中間體。
鹽酸魯拉西酮是是日本住友制藥公司開發的一種新型的非典型抗精神病藥,2010年首次在美國上市,被FDA批準用于治療成人精神分裂癥以及作為單藥/作為鋰鹽或丙戊酸的輔助治療,用于成人患者中雙相I型障礙相關的抑郁發作。2014年被EMA批準在歐盟上市。它對多巴胺D2受體和5-羥色胺(5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)和α2C受體具有高度結合力,對其它受體的結合力較小,對精神病患者的陽性和陰性癥狀均具有顯著療效。有研究報道魯拉西酮可以改善認知功能,較少引起體重增加,不引起葡萄糖、脂質(類脂)、ECG和QT間期改變。