【刊名】合成化學 2006-14-6

【ISSN】1005-1511

【標題】環丙沙星的合成工藝改進.pdf

【作者】胡艾希 游天彪 譚英 王宇

【機構】湖南大學化學化工學院,湖南長沙410082

【摘要】對環丙沙星（1）的合成工藝進行了改進。在2，4-二氯-5-氟苯乙酮和碳酸二甲酯的縮合反應中，用甲醇鈉代替氫化鈉；在乙氧亞甲基化反應中，用N，N-二甲基甲酰胺二甲縮醛代替價格昂貴的原甲酸三乙酯；在哌嗪取代反應中，采用硼絡合物的方法，提高了取代反應的選擇性。1及其中間體的結構經^1H NMR確證。縮合反應收率80．6％，亞甲基化和胺化的總收率70．8％，哌嗪取代收率90．8％。

【關鍵詞】環丙沙星 工藝改進 合成