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                          氯磷啶文獻

                          非售品
                          CAS:51-15-0
                          分子式:C7H9ClN2O
                          分子量:172.62

                          作用機理:本品系胯類化合物,其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷酰化膽堿酯酶的陽離子部位,它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復原態,重新呈現活力,被有機磷殺蟲劑抑制超過36h已“老化”的膽堿酯酶復活的效果差。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱,對中樞神經系統癥狀作用不明顯。


                          適用癥:狀可以取代碘解磷定,對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用,解救多種有機磷酸酯類殺蟲藥的中毒,但對氨基甲酸酯殺蟲藥所抑制的膽堿酯酶無復活作用,對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等中毒的解救效果較差。


                          藥代動力學:本藥物為注射類藥物,肌注或靜注本品后,其在血液中的濃度高峰維持2~3h,以后逐漸下降。肌注本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達血漿有效治療濃度4μg/ml。半衰期(t1/2)為77min。藥物在體內組織中快速代謝,經腎臟很快以原形和其代謝物隨尿排出。


                          用法用量:本品為肌內注射,對于成人輕度中毒者肌肉注射0.5~0.75g1次,必要時1小時后重復1次。對于中度中毒者采用肌內注射或稀釋后緩慢靜脈注射,首次0.75~1.5g,以后每1小時可重復0.5~1.0g。當肌顫消失或血膽堿酯酶活性恢復至正常60%以上后,可酌情減少或停藥。對于重度中毒者首次用1.5~2.5g分兩處肌內注射或稀釋后緩慢靜脈注射,以后每0.5~1小時重復給藥1.0~1.5g,根據情形慢慢減少用藥量。對于兒童:本品的用法和成人相同,只是減少用藥量。輕度中Chemicalbook毒者按體重1次15~20mg/kg;對中度中毒者按體重1次20~30mg/kg;對重度中毒:按體重1次30mg/kg。


                          藥物相互作用:本品可增強阿托品的生物效應,故兩藥同時應用時要減少阿托品劑量。一般中毒時阿托品首次劑量為2~4mg,每10min1次,嚴重中毒為4~6mg,每5~10min肌內或靜注,直至出現阿托品化。阿托品化要維持48h,以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射間隔時間。


                          不良反應:可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快可引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協調。劑量過大可抑制呼吸和引起癲癇發作。嚴重時出現頭痛、頭暈、視力模糊、復視、動作不協調。有關氯解磷定的概述、作用機理、藥代動力學、不良反應。


                          注意事項:當本品用于老年人時應適當減少用量并且減慢靜脈注射速度。有機磷殺蟲劑中毒患者應用本品越早越好,對皮膚吸收引起中毒的患者,應用本品的同時要脫去被污染的衣服,并用肥皂清洗頭發和皮膚。口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收,因此口服患者應用本品至少要維持48~72h,以防延遲吸收后加重中毒,甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通暢,呼吸抑制者應立即進行人工呼吸。用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監護指標,要求血膽堿酯酶維持在50%~60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關,須密切觀察臨床表現。同時使用本藥物時要嚴格控制用藥量,藥物過量時,亦可抑制膽堿酯酶,加重中毒。

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