阿托品是從茄科植物顛茄(Atropabell-adonna)、曼陀羅(Daturastramonium)或莨菪(Hyosc-yamusniger)等中提取的生物堿。天然存在的是不穩定的左旋茛菪堿(L-hyoscyamine)經化學處理后,得穩定的消旋體即阿托品。也可化學合成,常用其硫酸鹽。白色結晶性粉末、無臭、味苦,易溶于水和醇。遇堿性藥物可引起分解。阿托品能阻斷M-膽堿受體,從而拮抗乙酰膽堿或其擬似藥的M樣作用(毒蕈堿樣作用)。主要作用如下:
(1)松弛平滑肌:本品有松弛許多內臟平滑肌的作用,對過度活動或處于痙攣狀態的平滑肌則有明顯松弛作用,而對正常活動的平滑肌影響較小。
(2)抑制腺體分泌:通過阻斷M-膽堿受體抑制腺體分泌。對唾液腺及汗腺的抑制作用最明顯。也可使淚腺和呼吸道腺體的分泌大大減少,但對胃酸分泌的影響則較小。
(3)對眼的作用:阿托品通過阻斷瞳孔括約肌及睫狀肌的M-膽堿受體而表現為散瞳、升高眼內壓及調節麻痹。這三種作用都有重要臨床意義。
(4)對心血管的作用:較大劑量(1~2mg)阿托品能解除迷走神經對心臟的抑制,因而使心率加快。大劑量能擴張皮膚及內臟血管,解除小動脈痙攣。其擴張血管及解除小血管痙攣的機理不明。
(5)興奮中樞神經系統:大劑量時出現煩躁不安、多言及譫妄等。中毒劑量(超過10mg)則可產生幻覺、定向障礙、不隨意運動及驚厥等。
阿托品主要用于內臟平滑肌痙攣所致的絞痛(以緩解胃腸道平滑肌痙攣的效果較好),0.3mg口服或0.5mg皮下、肌內或靜注;虹膜睫狀體炎:0.5~1%液滴眼;全身麻醉前給藥,以減少呼吸道及唾液分泌,0.5mg皮下注射;銻劑中毒所致的阿斯綜合征:2mg靜注及1~2mg皮下注射,以后每半小時靜注1mg,病情好轉后改用每2~4小時肌注1mg,直到心率達每分鐘100次并恢復節律性心律;房室傳導阻滯:0.5~1mg靜注,每4~6小時一次;感染中毒性休克:在補充血容量前提下,1~2mg用葡萄糖液稀釋后靜注,每10~20分鐘一次;有機磷酸酯類中毒:輕度中毒者0.5~1mg肌注,每日3次;中度中毒者1~2mg肌注或靜注,每0.5~2小時一次;重度中毒者則1~3mg,每15~30分鐘靜注或肌注一次。青光眼和眼內壓升高傾向、胃幽門梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品