制備:
1　2-硝基-2'-甲氧基聯苯的制備
將鄰溴硝基苯10.1 g(50 mmol)與鄰碘苯甲醚14.6 g(62.5 mmol)混合, 通氮氣, 攪拌, 升溫到160 ℃, 加入銅粉12.7 g .之后, 升溫到185 ℃,保持此溫反應5 h .降溫到70 ℃, 加入苯60 mL ,回流, 過濾, 苯洗滌, 合并苯液, 蒸除苯, 得一棕色液體, 加入石油醚, 析出固體.乙醇重結晶, 得黃色結晶7.0 g , 收率:61.6 %, mp 82 ℃。

2 　4-甲氧基咔唑的制備
將化合物(2)2.3 g(10 mmol)與亞磷酸三乙酯5.0 g(30 mmol)加入反應瓶中, 攪拌, 加熱至180 ℃, 回流10 h , 減壓蒸餾, 蒸除未反應的亞磷酸三乙酯和磷酸三乙酯, 冷卻, 得到固體.氯仿精制得白色固體1.6 g , 收率:81 %, mp 133 ～ 135 ℃

3 　4-羥基咔唑的制備
將化合物(3)3.0 g(15 mmol)、無水三氯化鋁2.6 g(19.5 mmol)及甲苯15 mL 混合, 加熱回流1 h .自然冷卻, 加入20 mL 18 %鹽酸中, 冷卻, 得土黃色固體, 加5 %NaOH 溶解, 濾出不溶物, 再加18 %鹽酸, 調PH 1 , 析出固體2.06 g , 收率:75 %,mp 165 ～ 166 ℃。

質量標準
外觀             類白色粉末
熔點             169 ～ 171 ℃
含量              ≥99.0%
水份              ≤0.5%
四氫咔唑酮 ≤1.0%

用途：抗高血壓藥物卡維地洛的重要中間體。

參考文獻：
1 4-羥基咔唑的合成改進  陳衛民;徐繼紅  中國醫藥工業雜志  1998  (4),185 
2 2-羥基咔唑-1-甲酸的合成  劉閃閃;程鑄生  染料工業  1999  (4),21-23 
3 4-羥基咔唑的新合成方法  黃世亮;于紅;孫歆慧;高文芳  中國藥物化學雜志  2000  (4),293,295