結構式
　　　

CAS:53910-25-1
分子式:C11H16N4O4
分子量:268.27

中文名稱:噴司他丁
　　　　　脫氧助間型霉素
　　　　　戊抑素
　　　　　脫氧助間型霉素

英文名稱:PENTOSTATIN

性質描述：從甲醇-水得白色結晶，熔點220～225℃；熔點204～209.5℃在＞150℃變黑。UV最大吸收(pH值7的水)：282nm(ε8000)；(pH值11的水)：283nm(ε7970)；(pH值2的水)：273nm(開始為ε7570，6.5h后變為3143)。[α]D23+76.4°(C=1，水)；[α]D23+73.0°(C=1，pH值7緩沖液)。水中pKa5.2。

生產方法：大規模生產以噴妥司汀的產生菌Streptomyces徹tibioticus進行浸入或深層培養來。

制備：
一、發酵經選擇的培養基植入滅過菌的水溶性營養液，在無菌條件下，于20～45℃最好是33～40℃)，充氣和攪拌培育，直至培養液中出現噴妥司汀。影響獲得最大收率的時間的長短的因素是所用設備的類型和大小、攪拌的速度，充氣的速度，微生物培養基和其它因素。在罐形發酵器中進行的大規模工業發酵，進行3～7d可得最大收率。也可采用較短的發酵時間，但收率較低。當在振蕩瓶進行發酵時，所需的時間比用大容積的發酵罐的時間要長。在浸入培養時，微生物生長成分布于整個營養液的不連續的顆粒；而在表面培養時，是在營養液的表面形成連續的薄膜。由于微生物分布在整個營養液中，因而在采用發酵工業中使用的罐和缸進行微生物培養時，可以采用大容積的接種營養液。裝有攪拌和充氣裝置的連續缸形發酵器特別適合大規模生產，但也可以使用其它發酵設備。在小量生產或制備用于大規模發酵的微生物培養基時，浸入培養可在小燒瓶中進行，可以采用適合的方法進行振蕩或攪拌。在浸入培養時，培養液的充氣和攪拌可用許多方式來完成。攪拌可用渦輪機、槳狀攪拌器、葉輪推進器等其它機械攪拌設備，也可旋轉或振蕩發酵器本身，或用各種泵設備往營養液中注入空氣或氧氣而獲得。充氣可采用開口管、多孔管或帶有分配器的管子來注入空氣或氧氣，或可將營養液噴、潑或溢到氧氣氣氛中。浸入培養外的另一選擇方法是表面培養。此時使用2cm以下薄層的滅過菌的水溶性培養液，植入噴妥司汀的產生菌Streptomycesantibioticus，在20～45℃和充氧下進行培育。和浸入培養相似可得產品。

二、分離和提純分離可采用壓濾或離心分離。濾餅用水徹底洗滌，洗液和濾液合并后，用氫氧化鈉、三乙胺或氫氧化銨等堿性水溶液調Ph值至約9.2。減壓濃縮至約剩1/10的體積。濃縮液冷至5℃，時問可在數小時或數天(依據體積大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤，可用硅藻土作助濾劑過濾除去。濾液用水稀釋至其濃縮前的體積，然后用鹽酸或硫酸等水溶性酸調PH值至約8.3。用活性炭或其它吸附劑(最好是DarcoG-60)來吸附。吸附過程可分批進行，也可通過柱子連續進行。在批量方法中，把0.5%～10%，最好是約3%(W/V)的活性炭加入濾液，并攪拌1～3h。過濾，濾餅用水洗后，再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脫。洗脫液濃縮至剩約1%～3%的體積。往濃縮液中加入甲醇，以獲得80%甲醇溶液。過濾除去產生的沉淀，濾液濃縮以除去甲醇。濃縮液用5%丙酮的水溶液稀釋至其2.5倍的體積，通過一活性炭柱子。該活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗，再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脫。洗脫液減壓濃縮后凍干。將干燥固體溶于小量水中，通過用水制備的裝有SephadexG-10的柱子進行滲濾。用水洗柱子，收集含產品的流出液，干燥，用甲醇水溶液結晶，可得噴司他丁。

用途：為腺苷脫氨酶(ADA)抑制劑。用于α-干擾素治療無效的毛細胞白血病。