結構式
CAS: 54-42-2
分子式: C9H11IN2O5
分子量: 354.12
中文名稱: 碘甘
碘甙
皰疹凈
碘去氧啶
5-碘代-2'-脫氧尿嘧啶核苷
英文名稱: 1-(2-deoxy-beta-d-ribofuranosyl)-5-iodouracil
1-beta-d-2'-deoxyribofuranosyl-5-iodouracil
2'-deoxy-5-iodouridine
5-iodo-2'-deoxyuridine
5-iododeoxyuridine
5-iodouracil deoxyriboside
性質描述: 白色或類白色結晶性粉末。熔點190-195℃(分解)。極微溶于水,幾乎不溶于氯仿、乙醚,微溶于乙醇、丙酮。在酸性水溶液中穩定,溶液遇光及高壓滅菌時被分解。
溶于水(25℃,2.0mg/mL)、甲醇(4.4mg/mL)、乙醇(2.6mg/mL)、乙醚(0.014mg/mL)、氯仿(0.003mg/mL)、丙酮(1.6mg/mL)、乙酸乙酯(1.8mg/mL)、二氧/六環(5.7mg/mL)、鹽酸(2.0mg/0.2N)、氫氧化鈉(74.0mg/0.2N)。pKa8.25。其0.1%水溶液pH值約6。160℃分解;[α]25D+7.4°(c=0.108,于水中)[α]20D+29°(c=1,于1mol/L的氫氧化鈉溶液中);uv max(于水中):288nm(1gε 3.87)。LD50小鼠腹膜內注射:2.5g/kg。一般商品含量≥98.0%(AT)。
生產方法: 有多種生產方法。從丙炔醇開始,經氧化、酯化,再與2-氨基噁唑啉核苷環合可得2,2-氧橋嘧啶核苷,然后經酰化、溴化、催化氫化、水解得到碘苷。從魚精可以制取5'-脫氧胞嘧啶核苷酸,經進一步加工亦可制得碘苷。
用途: 抗病毒藥,用于單純皰疹角膜炎和皰疹腦炎等。
配方:碘苷可配制成0.5%眼用藥膏或0.1%滴眼液。碘苷藥膏的一般用量為日間每4小時一次和在臨睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量為日間每小時滴結膜囊一次,夜間每2小時一次,直到病情有明顯改善;然后日間每2小時滴一次,夜間每4小時一次。以熒光素染色法確認痊愈后,治療須再持續3到4天。
注意事項: 該品能引起遺傳基因的損傷。可能致癌。可能危害胎兒。使用前應得到專門的指導,避免暴露。使用時如有事故發生或不適之感,應請醫生診治。應密封避光于0~4℃保存。