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                          三碘代甲狀腺素鈉鹽

                          非售品
                          CAS:55-06-1
                          分子式:C15H11I3NNaO4
                          分子量:672.95

                          結構式
                                          

                          CAS: 55-06-1
                          分子式: C15H11I3NNaO4
                          分子量: 672.95

                          中文名稱: 三碘代甲狀腺素鈉鹽

                          英文名稱: 3,3',5-triiodo-l-thyronine, sodium salt
                                              liothyronine sodium

                          性質描述: 熔點205℃,4M 氨-乙醇溶液中溶解性為125g/5mL, 棕黃色清澈液體。

                          用途:一種由原激素甲狀腺素(T4)脫碘生成的甲狀腺激素,是甲狀腺激素受體Trα和Trβ的有效激動劑。

                          作用與甲狀腺素相似,其作用是甲狀腺素的3-5倍。藥品分類——內分泌系統用藥-甲狀腺疾病用藥-甲狀腺激素。

                          藥理作用:本品為人工合成制劑,可作為內源性甲狀腺激素的替代物,其藥理作用與甲狀腺素相類似,但藥效為內源性甲狀腺素的3~5倍。口服吸收好,蛋白結合率較高,本品在體內約0.3%以游離的形式存在。血中半衰期1~2日,若甲狀腺功能較低時則半衰期會延長,反之,則半衰期不到一日。

                          藥動學:T3鈉鹽胃腸道吸收完全,與T4相比,T3與血漿蛋白的結合程度較低,約0.3%以游離形式存在。在甲狀腺功能正常情況下,T3在血中的T1/2約為1~2天,在甲狀腺功能減退時,略延長,在甲狀腺功能亢進時約為0.6天。

                          適應證:用于需要迅速見效的甲狀腺功能減退及黏液性水腫昏迷患者,也可用于甲狀腺功能亢進癥的診斷。

                          劑量與用法口服:
                          ①成人甲狀腺功能減退,口服初始劑量每日10~25μg,分2~3次服用,每1~2周遞增10~25μg,直至甲狀腺功能恢復正常;對于年齡大、心功能不全或嚴重長期甲狀腺功能減退的患者,初始劑量要低,增加劑量時幅度要小,加量速度要慢。維持量為每日25~50μg。
                          ②診斷成人甲狀腺功能亢進癥,每日80μg,分3~4次口服,連用7~8日;服藥前后進行放射性碘攝取試驗,甲狀腺功能亢進癥者甲狀腺對碘的攝取不受抑制,而正常人碘的攝取受到抑制。靜脈注射:黏液性水腫昏迷患者,初始劑量40~120μg,以后每6小時5~15μg。直至患者清醒時改為口服。

                          不良反應:
                          1.甲狀腺激素如用量適當無任何不良反應。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經質、興奮、不安、失眠、骨路肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進的癥狀。T3過量時,不良反應的發生比T4或甲狀腺粉更快,減量或停藥可使所有癥狀消失。T4過量所致者,癥狀消失較緩慢。
                          2.長期大劑量可引起心悸,手震顫,出汗,體重減輕,神經興奮性升高和失眠。老年和心臟病人可引發心絞痛,心肌梗塞,心源性虛脫,此時應停用本品。

                          注意事項
                          ①不良反應:心血管系統有心悸、心動過速、心絞痛,偶見心律失常與心衰,故冠心病、高血壓患者慎用本品;中樞神經系統有頭痛、興奮、失眠、神經質,偶見昏迷;消化系統有惡心、嘔吐及腹瀉等;其他有肌無力、新陳代謝加快(皮膚潮紅、發熱、出汗、怕熱、體重減輕),偶見死亡。
                          ②本品可會使抗凝劑及三環類抗抑郁藥的藥效增強。
                          ③糖尿病患者服用本品時,應調整好降糖藥的劑量,適量增加。
                          ④普萘洛爾、胺碘酮可阻止甲狀腺素轉化成本品,進而導致T3濃度降低與無活性的反T3濃度增高。
                          ⑤妊娠期婦女和哺乳期婦女應用適量的甲狀腺激素無不良影響。
                          ⑥60歲以上的老年患者應用本品應適當減量。
                          ⑦伴有垂體前葉功能或腎上腺皮質功能降低者,應先用皮質類固醇,使腎上腺皮質功能復原后再使用本品。⑧若發生急性藥物過量時,應立即采取措施,減少藥物在胃腸道中的滯留,進而減少機體對藥物的吸收,同時還應進行對癥治療和支持治療。⑨本品不作為一般替代治療的首選藥。

                          參考文獻
                          [1]劉福強等 主編.醫師案頭用藥參考.北京:中國中醫藥出版社.2012.

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