結構式
              
CAS： 55224-05-0
分子式： C38H65NO14
分子量： 759.92

中文名稱： 環酯紅霉素
                   大威霉素

英文名稱： Davercin
                   Erythromycin A cyclic 11,12-carbonate

概述:環酯紅霉素是新的大環內酯類抗生素，是紅霉素的半合成衍生物，環碳酸酯基的引入極大的改善了紅霉素的親脂性，從而增加了吸收。實驗證明，這一結構改變降低了血清蛋白結合率，提高了抗菌活性和降低了毒性。本品的抗菌譜廣，對下列細菌有效：革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等；革蘭氏陰性菌：淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等；除脆弱類桿菌和梭桿菌外，對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性；

對其他微生物：支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。本品與克拉霉素和阿奇霉素相比有相等或更優的體外抗革蘭氏陽性和陰性菌的活性，生物半衰期比紅霉素長3倍，比克拉霉素長2倍，與有胚胎毒性的克拉霉素相比，對胎兒安全性更高。耐酸性能是紅霉素的2～3倍。環酯紅霉素抗菌活性是紅霉素的2-8倍。對試驗菌株的作用與甲紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素大體相似，但對肺炎鏈球菌的作用是上述紅霉素衍生物的4倍。對嗜血流感桿菌的作用是甲紅霉素的2倍。

在對青霉素敏感與不敏感的肺炎鏈球菌的作用中顯示了環酯紅霉素較甲紅霉素和阿奇霉素更為優秀。現有環酯紅霉素的制劑為片劑、膠囊劑和干混懸劑，已有劑型雖然給藥方便，但口服用藥存在胃腸道不良反應及生物利用度不高等不足，在許多情況下需要迅速獲得高血藥濃度，常需要靜脈給藥，特別是對一些因種種原因不能吞食或胃腸道功能障礙而不能口服給藥的病人，更需要使用注射劑。故開發適用于臨床治療的環酯紅霉素的注射劑具有特別意義。

適應癥:由敏感菌引起的感染，如扁桃體炎、咽炎、細菌性肺炎、支原體肺炎、口腔炎、軍團病、白喉、百日咳、猩紅熱、紅癬、類丹毒、淋病、早期梅毒、軟下疳、尿道炎、彎曲菌腸炎、阿米巴腸炎等。

藥理作用:環酯紅霉素屬大環內酯類抗生素。作用于細菌細胞核糖體50S亞單位，抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅霉素是紅霉素的半合成衍生物，環碳酸酯基的引入極大地改善了紅霉素的親酯性，從而增加了吸收。環酯紅霉素的抗菌譜廣，對革蘭陽性菌(如金黃色葡萄球Chemicalbook菌、釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等)、革蘭陰性菌(如淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等)、厭氧菌(除脆弱類桿菌和梭桿菌外)具有較強的抗菌活性。對其他微生物如支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。