結構式
CAS: 555-30-6
分子式: C10H13NO4
分子量: 211.21
中文名稱: 甲基多巴
L-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基丙氨酸
L-甲基多巴
左旋甲基多巴
英文名稱: (-)-methyldopa
3-hydroxy-alpha-methyl-l-tyrosine
aldomet
性質描述: 白色結晶。熔點306-307℃(融化時分解),可溶于熱水、稀酸和稀堿、微溶于冷水和丙酮等有機溶劑。
生產方法:將香蘭醛用硫酸二甲酯甲基化為藜蘆醛,再與硝基乙烷縮合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用鐵粉還原并經水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(見14945),然后經環合、開環、水解反應得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
檢測方法:取本品約0.15g,精密稱定 ,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用 高氣酸滴定液(0.1mol/U滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于21.12mg的C10H13N04。
鑒別:
(1)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含0.04mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在 280nm的波長處有最大吸收,其吸光度約為0.48。
(2)取本品1Omg,加茚三酮試液3滴,放置后顯深紫色 。
檢査:酸度
取本品l.O g ,加新沸過的冷水100ml溶解后,加甲基紅指示液1滴,如顯紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.5ml,應顯黃色。
氫化物
取本品0.25g,依法檢査(通則0801),與標準氣化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.028%)。
有關物質
取本品適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1m中含5pg的溶液,作為對照溶液。照髙效液相色譜法(通則0512)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀2g和磷酸 lg ,加水900ml溶解)(5 : 95)為流動相;檢測波長為278nm。理論板數按甲基多巴峰計算不低于2000。精密量取供試品溶液和對照溶液各20µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.5% ),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(1.0% )。
干燥失重
取本品,在125℃干燥至恒重,減失重量應為10.0 %〜13.0 % (通則 0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0 g,依法檢査(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢査(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
用途: 左旋甲基多巴是一種β-受體阻滯型心血管藥物,對中等程序的原發性和腎性高血壓有良好療效。