可以用甘氨酸或氯乙酸為原料制備。分述如下。
甘氨酸為原料法
用干燥的氯化氫氣體通入無水乙醇中，先制成氯化氫乙醇溶液，然后加入甘氨酸，加熱攪拌進行酯化，反應溫度控制在80～85℃，待甘氨酸全部溶解后，再攪拌幾分鐘，趁熱將反應液移到結晶鍋，冷卻結晶，過濾，得甘氨酸乙酯鹽酸鹽。
反應方程式：NH2CH2COOH+C2H5O[HCl]→NH2CH2COOC2H5·HCl
也可以在帶有攪拌的反應器中加入甘氨酸和無水乙醇，加熱至60℃，通入氯化氫氣體，氯化氫通到反應物完全溶解后，繼續通氯化氫至重新結晶時為終點，將反應液移至結晶鍋，邊攪拌，邊冷卻結晶、過濾，用無水乙醇洗滌、干燥得甘氨酸乙酯鹽酸鹽。
氯乙酸為原料法
將氯乙酸、烏洛托品和無水乙醇加入到反應器中，在45℃時通人氨氣，使pH=8～8.5，控制通氨氣速度，以維持反應溫度在40～65℃之間，通完氨氣后在65℃保溫反應1h，然后降溫到30℃，開始滴加氯化氫-無水乙醇溶液。待滴加完后，在70℃反應2h，然后在62～65℃趁熱過濾，分離出氯化銨結晶，濾液放置于結晶鍋中，冷卻到10℃，邊攪拌，邊結晶，結晶體過濾、干燥得甘氨酸乙酯鹽酸鹽。
反應方程式：ClCH2COOH+NH3[乙醇]→NH2CH2COOH[C2H5OH]→[HCl]NH2CH2COOH·HCl，
用甲醇代替乙醇，可得到甘氨酸甲酯鹽酸鹽。
反應方程式：NH2CH2COOH+CH3OH[HCl]→NH2CH2COOCH3·HCl