結構式　
　　　

CAS： 56830-58-1
分子式： C4H7O2Cl2
分子量： 178.57

中文名稱： 2,5-二氨基-4,6-二羥基嘧啶鹽酸鹽

英文名稱： 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidine hydrochloride

性狀描述： 該品為紫紅至淡黃色結晶性粉末。

制備：
以丙二酸二乙酯和鹽酸胍為起始原料, 通過環合得到2 氨基4,6 二羥基嘧啶(3), 經硝化制備2 氨基4,6 二羥基5 亞硝基嘧啶(2)。再采用保險粉還原、HCl 酸化得到2,5 二氨基4 ,6 二羥基嘧啶鹽酸鹽(1)。

1 　2 -氨基-4,6 -二羥基嘧啶(3)的制備　
　將3.5 g(0.15 mol)的金屬鈉溶于80 mL 的乙醇中, 溶解后加入4.8 g(0.05 mol)鹽酸胍, 再加入8 g(0.05 mol)丙二酸二乙酯, 回流反應2 h,減壓至干, 加入100 mL 水, 用乙酸調pH 到6,有大量白色沉淀, 過濾, 濾餅用少量水洗滌, 依次用乙醇,乙醚洗滌, 得白色固體粉末5.7 g,收率90.0 %.m.p.> 330 ℃。

2 　2 -氨基-4,6 -二羥基-5 -亞硝基嘧啶(2)的制備[4]
　　將11 g(0.087 mol)化合物3 溶于120 mL 水中, 然后依次加入120 mL 乙醇和9mL 冰醋酸待其充分溶解后, 分次加入亞硝酸鈉的水溶液室溫反應(6 g 亞硝酸鈉溶于20 mL 水, 每隔20 min 加一次每次5 mL,最后一次加完后繼續反應20 min).抽濾, 用水和乙醇充分洗滌濾餅, 干燥, 得到13.2 g 粉紅色粉末, 收率97.8 %。

3 　2,5 -二氨基-4,6 -二羥基嘧啶鹽酸鹽(1)的合成
　　取6 g(0.038 mo l)化合物2 產品溶解在80 mL 水中, 升溫至70 ℃, 分次加入保險粉(每半小時加一次每次1 g,約加入10 g 保險粉),待其變為亮黃色后停止加入, 攪拌30 min.放入冰浴中降溫, 然后加入10 mL 濃硫酸, 攪拌, 放入冰箱中靜止過夜.過濾, 并先后用冰水和冰乙醇反復洗滌濾餅, 干燥, 得到黃色固體, 直接加入20 mL水中溶解, 用2 mol/L 氫氧化鈉溶液調pH 到7 ～8,過濾得紫紅色固體, 用少量冰水和冰乙醇洗滌濾餅, 烘干得4.4 g 固體, 收率80.6 %.取2 g 溶于40 mL 鹽酸溶液中(6 mol/ L)并加入0.2 g 活性炭脫色, 得到鹽酸鹽1.70 g,收率67.1 %, 含量99.18 %(HPLC).m.p.>260 ℃。

用途：是合成和設計嘧啶類化合物的關鍵中間體。如：阿巴卡韋中間體。

參考文獻：
1 2,5-二氨基-4,6-二羥基嘧啶鹽酸鹽的合成 王琪 河北科技大學 2012-05-24 碩士  330