功用主治
本品為組胺受體的拮抗劑,可對抗組胺引起的降壓效應、并對致死量組胺引起的動物死亡起保護作用。并有中樞抑制和局麻作用。抗暈動癥和眩暈效應與其抗膽堿作用有關。皮膚粘膜過敏性疾病,亦可用于放療及暈動癥引起的惡心、嘔吐。
用法用量
口服,25~50mg/次,1~3次/日。預防暈動病應提前1小時服藥,每次25 ~ 50mg,每日1次。
藥物過量
過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對癥治療,其他包括給氧和靜脈輸液等支持療法。
注意事項
妊娠B類。對本品過敏者禁用。
(1)在下列情況下應慎用:膀胱頸狹窄、良性前列腺肥大、閉角型青光眼、幽門十二指腸狹窄等。
(2)本品可抑制組胺引起的皮膚反應,在藥物過敏性皮試前72小時應停用本品,以免出現假陰性反應結果。
駕駛員、機械人員及高空作業人員在工作期間不宜服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
大鼠超過人常用劑量25~50倍可見幼仔腭裂。經藥物流行病調查,未發現不良反應。醫生應用于孕婦時應權衡利弊。因本品可進入乳汁,哺乳期婦女不宜用。
兒童用藥
新生兒、早產兒不宜用。
老年患者用藥
老年人對成人常規劑量較敏感,易發生低血壓、精神錯亂、滯呆和頭暈,應酌情減量。
藥物的相互作用
可減弱膽堿酯酶抑制劑的縮瞳作用。
藥理作用
美克洛嗪不僅能降低機體對組胺的反應,且對前庭神經有顯著的抑制作用。美克洛嗪抗膽堿作用較強,并具有抗5-羥色胺的作用。中樞抑制作用、止吐作用和抗組胺作用均較苯海拉明強而持久。
藥代動力學
美克洛嗪口服迅速被吸收,1.5h起效,維持12~24h,消除半衰期為10~11h。美克洛嗪在體內基本不被代謝,2天內全部排出體外。