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                          氨基比林

                          非售品
                          CAS:58-15-1
                          分子式:C13H17N3O
                          分子量:

                          結構式
                             

                          CAS: 58-15-1
                          分子式: C13H17N3O
                          分子量: 231.29
                           
                          中文名稱: 氨基吡啉
                                               氨基比林
                                               匹拉米洞
                                               匹拉米董
                                               二甲氨基安替比林
                                               4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮
                           
                          英文名稱: 4-(dimethylamino)-antipyrin
                                               1,5-dimethyl-4-dimethylamino-2-phenyl-3-pyrazolone
                                               1-phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazol-5-one
                                               2,3-dimethyl-4-dimethylamino-1-phenyl-5-pyrazolone
                           
                          性狀描述: 白色葉狀結晶或結晶性粉末。無氣味,味微苦。在空氣中穩定,但在日光下會變質,當有水分時,易與弱氧化劑起化學反應。易溶于醇、氯仿、苯和乙醚,能溶于水。在水中的溶解度隨苯甲酸鈉的加入而增加。水溶液對石蕊呈弱堿性。熔點為107-109℃。
                           
                          生產方法: 由氨基安替比林經催化氫化(烴化)而得。溶解罐中先加水,加熱至50-60℃,攪拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氫化罐中。用水洗滌溶解罐,與鎳催化劑攪勻再加至氫化罐。將氫化罐抽真空,然后關閉真空閥,通入氫氣,開動攪拌,待壓力升至0.245MPa時,停止通氫。

                                加入甲醛,繼續通入氫氣。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氫1.8-2立方米為標準,反應溫度控制在60-85℃,甲醛加完后繼續反應10min,測試終點。合格后壓濾,濾液冷至25℃以下,析出結晶,甩濾得氨基比林粗品。將氨基比林粗品、乙醇、活性炭升溫至75-80℃,攪拌脫色1h,壓濾。濾液冷至10℃,析出結晶,甩濾,用乙醇洗滌,經氣流干燥,得氨基比林。

                          制備:
                          1.以亞硫酸氫鈉(或銨)與亞硫酸銨的混合還原劑,還原4-硝基安替比林,經水解、中和后得4一氨基安替比林,最后以甲酸,甲醛進行烷基化反應中和制得氨基比林。

                          2.用粗制4一氮基安替比林油狀物經冷卻結晶,分離出4-氨基安替比林,再烷基化得氨基比林。

                          3.取安替比林油約210公斤(折純量為150公斤),經亞硝化后得4-亞硝基安替比林250公斤(濕重),加水250公斤調均勻后吸入高位槽。另取催化劑70~80公斤(濕重),加水150~200公斤,抽至1000升的氫化鍋中,通氫反應至不再吸氫,然后開始加甲醛,反應溫度自然上升至80℃左右,將37%甲醛130~140升于3小時左右加完,再繼續反應15~30分鐘,測終點,出料,濾去催化劑,反應液冷卻,即得氨基比林粗品與母液。

                          用途: 解熱鎮痛藥,用于發熱、頭痛、關節痛、神經痛、痛經及活動性風濕癥等。氨基比林屬吡唑酮類非甾抗炎藥,具有較強的解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作作。但由于不良的反應嚴重,如粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等。

                           因此在臨床上的應用已日益減少,逐漸趨向淘汰。氨基比林還可作分析試劑,檢定銻、鉍、溴、鎘、氯、鈷、酮、氰化物、金、鐵碘酸、鉛、鎳、硝酸、亞硝酸鹽、鋨、氮的氧化物、鈀、鉑、銀和鋅。 

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