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                          氯克律

                          非售品
                          CAS:59729-31-6
                          分子式:C22H27ClN2O
                          分子量:370.921

                          結構式
                              

                          CAS: 59729-31-6
                          分子式: C22H27ClN2O
                          分子量: 370.921

                          中文名稱: 氯克律
                                            洛開酰胺
                                            芬卡胺
                                            芬尼卡

                          英文名稱: Lorcainide

                          性質描述:  急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):18.8,19.3,18.6靜脈注射;483,395,435口服。

                          鹽酸勞卡尼(Lorcainide Hydrochloride)[58934-46-6]。從2-丙酮和2-丙醇得白色結晶,熔點263℃。
                           
                          生產方法: 丙烯酸酯和異丙胺在鹽類催化劑存在下,室溫攪拌,再緩慢升至100-110℃保溫。減壓蒸出丙烯酸甲酯,收集131~135℃/1.47kPa的餾分,得N,N雙(2-甲氧羰基乙基)異丙胺,收率83.5%。將其和固體甲醇鈉及無水甲苯,在100-105℃攪拌。蒸出80℃以下的餾分,加入無水甲苯,回流。放冷,加入冰醋酸和水,分出甲苯層,水層用甲苯提取。用濃鹽酸提取甲苯層,所有酸液合并,在110℃脫羧反應。經處理后得N-異丙基-4-哌啶酮,收率33%。該哌啶酮、對氯苯胺、對甲苯磺酸和甲苯,回流分水。收集178~180℃/1.47kPa餾分,得1-異丙基-4-(對氯苯基亞氨基)哌啶,收率83%。該哌啶溶于甲醇,分批加入硼氫化鉀,回流得1-異丙基-4-(對氯苯氨基)哌啶的氯仿溶液;該氯仿溶液和苯乙酰氯,回流,鹽酸酸化至pH=3。粗品用異丙醇-丙酮混合溶劑重結晶,得勞卡尼,二步收率63.6%,熔點263~265℃。

                          用途: 抗心律失常藥,兼有局麻作用。用于室性心律失常,室性早搏、復發性室心動過速,也用于心房性早搏、室上性心動過速、頑固性心律失常。

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