結構式
CAS: 61177-45-5
分子式: C8H8KNO5
分子量:
237.25
中文名稱: 克拉維酸鉀
棒酸
棒酸鉀
β-內酰胺酶抑制劑
英文名稱:
potassium clavulanate
clavulanate potassium
性質描述:
由棒狀鏈霉菌所產生的一種新型β-內酰胺類抗生素,又名棒酸鉀。白色或微黃色結晶性粉末,微臭,極易引濕。在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。1%水溶液的pH值為6.0~8.0。
用途: β-內酰胺酶抑制劑。
本品可與多種β-內酰胺酶牢固結合,生成不可逆的結合物。可作用于細胞膜上的特定部位,有較弱的抗菌活性。克拉維酸鉀是一種抑酶譜廣、抑酶作用強,并且細胞膜通透作用好的酶抑制劑。它幾乎對所有的β-內酰胺酶,包括青霉素酶、廣譜酶以及能滅活第三代頭孢菌素的超廣譜酶都有很強的抑制作用,尤其對質粒介導的β-內酰胺酶,本品的抑酶作用明顯優于舒巴坦,但對染色體介導的β-內酰胺酶本品不及舒巴坦。
本品常與青霉素類藥物聯用,不僅可提高對常見產酶耐藥的革蘭陽性和陰性菌的抗菌活性,而且對一些原來對青霉素類不敏感的致病菌如厭氧菌、綠膿桿菌也可提高抗菌活性,對某些深部組織的感染如肺部感染、腹腔感染及骨關節感染也有較好協同治療作用。
克拉維酸內服在胃酸中穩定,并易于吸收且不受食物影響。單胃動物內服后1~2h出現血藥峰濃度。在體內分布廣泛,可迅速滲入體液和大部分組織中,胸腹水中藥物濃度均可超過血漿濃度的50%以上,在膽汁、中耳和扁桃體中可達有效治療濃度,但患腦膜炎時腦脊液中濃度升高。
配伍:
1、與青霉素類、頭孢菌素類聯合應用,對產酶菌的抗菌效力明顯增強。
2、與替卡西林聯合應用對腸桿菌科細菌和綠膿桿菌的作用較強,但不適用耐替卡西林的假單胞菌屬和腸桿菌屬的感染。
3、克拉維酸可提高阿莫西林對產β-內酰胺酶的細菌如克雷伯桿菌屬、普通變形桿菌屬的抗菌作用4~32倍,對嗜血流感桿菌的抗菌活性提高32倍。
4、本品單獨應用無效。常與青霉素類藥物如阿莫西林配伍用于產酶和不產酶金黃色葡萄球菌、葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染;亦用于敏感菌所致的豬、禽呼吸道、消化道和泌尿道感染;對傷寒、副傷寒等治療亦取得了較好療效。
克拉維酸鉀
非售品
CAS:61177-45-5
分子式:C8H8KNO5
分子量:237.25