結構式
CAS: 66148-78-5
分子式: C16H16N2Na2O7S2
分子量: 458.42
中文名稱:替莫西林
莫西林
替莫西林鈉
英文名稱: Temocillin
性質描述: 無定形固體。
生產方法:
方法1:6-APA的芐酯和甲酸作用,在6位形成甲酰氨,再用光氣使其轉化為異氰酸酯基,然后和二硫化物反應,在6位引入甲硫基,酸解異氰酸酯使成游離的氨基,在二氯化汞的作用下,以甲氧基取代6位的甲硫基,再和2-(噻吩-3-基)-2-芐氧羰基乙酰氯反應,在6位的氨上引入鍘鏈,最后催化氫解脫去芐基保護基而得替莫西林。
方法2:下列化合物氯化形成雙烯后,再引入6位甲氧基,用亞磷酸加成還原,再催化加氫脫去保護基,水解成鹽得到替莫西林鈉。
用途: 半合成青霉素,對許多的p一內酰胺酶穩定。對大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、肺炎桿菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬等均有較強的抗菌作用。對第三代頭孢菌素包括頭孢三嗪、頭孢他定耐藥的腸道細菌、檸檬酸桿菌有高效。但對革蘭陽性菌、綠膿桿菌等無效。用于敏感菌所致的敗血癥、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、膽道感染、淋病等。