結構式
CAS:69975-86-6
分子式:C11H14N4O4
分子量:266.25
中文名稱: 多索茶堿
英文名稱:
7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-theophyllin
ansimar
dioxyfilline
性狀描述:結晶,熔點144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六環、熱甲醇或熱乙醇,幾不溶于乙醚或石油醚。
生產工藝:茶堿溶于沸水,加入氫氧化鈉和3-氯-1,2-丙二醇,回流。蒸去水后用乙醇重結晶,得化合物(I),收率95%。化合物(I)溶于水,攪拌下加入等摩爾的HIO4.2H2O,攪拌。濾集固體,乙醇重結晶,得茶堿乙醛,收率70%。茶堿乙醛、乙二醇和對甲苯磺酸在苯中回流脫水,得多索茶堿,收率70%。
用途:平喘鎮咳藥。用于支氣管哮喘,伴支氣管痙攣的肺部疾病。
多索茶堿屬于最新一代茶堿類藥物,用于治療支氣管哮喘的時間較短,對多索茶堿的作用機制研究表明,其對支氣管平滑肌松弛作用是氨茶堿的10-15倍,并具有氨茶堿所沒有的鎮咳作用,無類似氨茶堿所致的中樞和胃腸道等肺外系統的副作用,也不影響心功能。經臨床研究發現,與氨茶堿組相比,多索茶堿組在治療慢阻肺、支氣管哮喘、兒童支氣管炎等疾病方面,對咳嗽、咳痰以及喘息癥狀的緩解時間均較短,總有效率均顯著高于氨茶堿組。