CAS： 72956-09-3
分子式： C24H26N2O4
 
中文名稱： 卡維地洛
　　　　　  1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇
 
英文名稱： (+-)-carvedilol
                      1-(9h-carbazol-4-yloxy)-3-((2-(2-methoxyphenoxy)ethyl)amino)-2-propanol
                      carvedilol
                      coreg

性質描述: 白色或類白色粉末。
 
用途： 抗高血壓藥。本品用于治療有癥狀的充血性心力衰竭，可降低死亡率和心血管疾患的住院率，改善病人的一般情況，并減慢疾病的進展。亦可做為標準治療的附加藥物，也可用于不耐受血管緊張素轉換酶抑制劑或沒有使用洋地黃、肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人。也適用于原發性高血壓的治療，可單獨使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯合使用。

鑒別：
      （1）取本品細粉適量，加 0.06mol/L醋酸溶液制成每1ml中約含卡維地洛20μg的溶液，濾過，取濾液照紫外－可見分光光度法（附錄IV A）測定，在285mm、319nm與331nm的波長處有最大吸收，在331nm和285nm的吸光度比值應為0.40～0.44。

 　（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查： 有關物質 取本品細粉適量（約相當于卡維地洛12.5mg），置25ml量瓶中，加流動相適量超聲使溶解，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，續濾液作為供試品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%～20%；再精密量取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的3.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。

　　含量均勻度 取本品1片，置100ml量瓶（規格10mg、12.5mg）或50ml量瓶中（規格6.25mg） 或200ml量瓶中（規格20mg），加流動相適量，超聲處理使卡維地洛溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液照含量測定項下方法測定含量，應符合規定（附錄X E）。 　

　溶出度 取本品，照溶出度測定法（附錄X C第一法），以鹽酸溶液（9→1000）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液15ml，濾過，精密量取續濾液7ml（規格6.25mg） 或5ml（規格10mg）或4ml（規格12.5mg）或2ml（規格20mg），置10ml量瓶中，加上述溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取卡維地洛對照品約10mg，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，振搖使溶解，加上述溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加上述溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外－可見分光光度法（附錄IV A），在240nm的波長處測定吸光度，計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。

　　其他 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄I A）。　

含量測定： 照高效液相色譜法（附錄V D）測定。 　　色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（磷酸調pH3.5）（35:65）為流動相，檢測波長為241nm，取卡維地洛對照品約12.5mg，置錐形瓶中，加入5mol/L鹽酸溶液5ml，于95℃加熱3小時，冷至室溫，加5moll/L氫氧化鈉溶液5ml，加流動相15ml超聲處理10分鐘，搖勻，濾過，取濾液10ul注入液相色譜儀，理論板數按卡維地洛峰計算應不低于2000，卡維地洛主峰與其后的最大降解產物峰的分離度應大于6.5。

測定法： 取本品精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于卡維地洛10mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲處理使卡維地洛溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取卡維地洛對照品適量，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。