鹽酸莫索尼定

【概述】鹽酸莫索尼定(Moxonidine hydrochloride,MN) ，商品名雅尼定、美迪爾舒。是第二代中樞降壓藥, 首先由德國研制成功,并在1991年推上市場.與第一代中樞降壓藥相比, MN不良反應少, 安全性高,主要應用于治療高血壓。

鹽酸莫索尼定

【藥理作用】本品為中樞性降壓藥，對延髓嘴端腹外側核（RVLM）的I1咪唑啉受體（I1-imidazoline，receptor）有選擇性激動作用。通過激動延髓咪唑啉受體，使外周交感神經活性降低，血管擴張，外周血管阻力下降，從而降低血壓。本品對α2A受體的親和力比對I1咪唑啉受體的親和力弱，因此本品降壓時不減慢心率，也無明顯中樞鎮靜作用。

【藥代動力學】本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。

【藥物相互作用】與其他抗高血壓藥同服可增強本品療效。本品不宜與三環類抗抑郁藥同服，因可削弱本品抗高血壓作用。本品可增強鎮靜藥的作用。

1.與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然后有較強的反跳現象出現。

2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。

3.與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。

4.與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。

【不良反應】治療開始時可出現口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。

【禁忌癥】

1.病竇綜合癥

2.II和III度竇房或房室傳導阻滯

3.心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下

4.嚴重心律失常

5.嚴重心功能不全

6.不穩定型心絞痛

7.嚴重肝病

8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）

9.血管神經性水腫

10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。

【注意事項】

1. 輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。

2. 對本品過敏時應停藥。

3. 開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。

4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。

5. 盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

【藥物過量】

發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。

【應用】　治療高血壓。

【主要參考資料】

[1]https://wenku.baidu.com/view/504e793a65ce0508763213c1.html.

[2]https://www.yaofangwang.com/medicine-241666.html.

[3]https://www.wiki8.com/yansuanmosuonidingpian_25870/.

[4]張強,馬利敏,張華,肖瑜,汲萍,魏樹禮.RP-HPLC法測定片劑中鹽酸莫索尼定的含量[J].藥物分析雜志,1997(06):9-11.