制備方法一
以1,2,4-三氮唑和1-氯-3，3-二甲基-2-丁酮為原料，合成α-1，2，4-三氮唑-3，3-二甲基-2-丁酮，再與對氯氯芐進行縮合反應，生成α-對氯氯芐基-1，2，4-三氮唑-3，3-二甲基-2-丁酮，然后用硼氫化鈉還原得多效唑。
本法原料易得，步驟較少，主要缺點是還原反應時采用硼氫化鈉（鉀），導致成本過高。文獻報道用二亞硫酸鈉（Na2S2O4)，谷稱保險粉為還原劑，在堿性介質（NaHCO3)和選定的溶劑或溶劑系統（水-甲醇，6：1，體積比）中反應，制得多效唑。操作實例如下：0.03mol NaHCO3與60mL水混合，攪拌加熱至溶。然后將氯唑酮于10mL甲醇中全溶后，一次性加入上述NaHCO3水溶液中，所得到的渾濁反應混合物，加熱攪拌，待回流后將保險粉（0.03mol)在6h內均分6次加入，加畢回流2h。反應結束后，冷卻、吸濾、用水洗滌、干燥后得多效唑，熔點146～154℃。粗品在乙腈中重結晶為白色固體，m.p.162～163℃，產品純度98.23%，收率以氯唑酮計為98.81%。
制備方法二
以對氯苯甲醛和3，3-二甲基-2-丁酮為原料， 生成相應的烯酮，經加氫、溴化，與1，2，4-三氮唑反應，最后用硼氫化鈉還原，得多效唑。
本法原料易得，但流程較長。
制備方法三
將1-（對氯苯基）-2-（1，2，4-三氮唑-1-基）丙酰氯與特丁基溴化鎂反應，再用硼氫化鈉還原，得多效唑。
本法生產步驟雖少，但原料難得，且易水解，需無水條件下進行。