結構式
CAS: 78964-85-9
分子式: C7H18NO7P
分子量: 259.2
中文名稱:
磷霉素緩血酸銨
磷霉素氨丁三醇
英文名稱: Fosfomycin
tromethamine
用途: 磷霉素氨丁三醇用于治療敏感細菌引起的急性單純性下尿路感染(如:急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性發作、急性尿道膀胱綜合征、非特異性尿道炎,孕期無癥狀的菌尿癥,手術后的尿路感染)和預防外科手術中尿路感染及經尿路診斷手法引起的感染。
藥理:磷霉素分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,與丙酮酸-二磷酸尿嘧啶-乙酰葡糖胺轉移酶不可逆結合,干擾細菌胞壁黏肽合成的第一步,抑制后續反應,從而發揮殺菌作用。本品僅作用于細菌胞壁,人類細胞無此靶位而不受影響,可用于孕婦、兒童和老年患者。體外試驗顯示,磷霉素對大腸埃希菌和奇異變形桿菌有較長的抗生素后效應(3.4至4.7小時)。體外實驗中證實,磷霉素對大腸埃希菌和銅綠假單胞菌的生物被膜形成具有抑制作用。
藥代動力學:磷霉素氨丁三醇口服后迅速吸收并分解成游離的磷霉素。健康成人口服生物利用度在34%~41%,空腹時為37%,進食后為30%。口服3g磷霉素氨丁三醇(以磷霉素計),2~2.5小時達到最高血藥濃度(Cmax)22~32mg/L;高脂肪飲食可延長其達峰時間(約4h),且Cmax稍有降低[(17.6±4.4)mg/L]。本品不與血漿蛋白結合,平均穩態表觀分布容積為(136.1±44.1)L。口服平均半衰期(t1/2)為(5.7±2.8)小時。磷霉素吸收后主要分布在腎臟、膀胱壁、前列腺和精囊腺,其次為心、肺、肝等組織。動物試驗和臨床研究均證明,本品能透過胎盤屏障。與單劑口服2g磷霉素鈣相比,本品平均血藥峰濃度(7mg/L)較高。磷霉素主要以原形經尿液和糞便排出。本品口服的總清除率和腎臟清除率分別為(16.9±3.5)L/h和(6.3±1.7)L/h。一次口服3g,4小時尿液藥物濃度可達峰值,平均為1053~4415mg/L,尿液中磷霉素濃度維持在100mg/L以上的時間可達24~48小時,因此足以抑制泌尿道內的多種致病菌。