【概述】[1][2]

　　如何使青光眼患者術前有效控制眼壓，術后達到最佳目標眼壓仍然是國內外眼科醫生面臨的一個重要難題。目前臨床上所使用的降眼壓藥物種類繁多，如縮瞳劑、前列腺素類藥、高滲劑、碳酸酐酶抑制藥等。隨著醫療水平的提高及藥理學的發展，越來越多的新型降眼壓藥物不斷出現，即使如此，以毛果蕓香堿為代表的縮瞳劑在抗青光眼的治療中仍然有著不可替代的地位及作用。

　　毛果蕓香堿（pilocarpine）也叫匹魯卡品，是使用時間最長而有效的一種抗青光眼藥物。自1875 年誕生以來，在眼科臨床已有一百多年的用藥歷史。毛果蕓香堿為M型擬膽堿藥，對胃腸平滑肌和多種腺體有強烈的選擇興奮作用而對心血管系統及其他臟器的影響較小。促進唾液腺、淚腺、支氣管腺的分泌作用最明顯，但對汗腺的作用較弱。點眼或注射均能產生縮瞳和降低眼內壓作用。目前在國內外專家學者的努力下，毛果蕓香堿有多種眼用劑型，如：毛果蕓香堿滴眼液（pilocarpine eye drops，簡稱PC）、毛果蕓香堿眼膏、毛果蕓香堿針劑、毛果蕓香堿角膜接觸鏡、角膜膠原膜載釋毛果蕓香堿、毛果蕓香堿凝膠、透明質酸鈉毛果蕓香堿滴眼劑、毛果蕓香堿脂質體、毛果蕓香堿微球和納米粒、毛果蕓香堿乳等。上述劑型有些已應用于眼科臨床，有些僅僅處于研究階段。

【藥理作用】[2]

　　毛果蕓香堿作用機制如下：①毛果蕓香堿為M 膽堿受體興奮劑，可通過擴張鞏膜靜脈竇周圍的小血管同時收縮睫狀肌，使小梁網結構發生改變，拉大小梁網網眼，促進房水循環而使眼內壓下降；②睫狀肌收縮時，從中穿過的前睫狀動脈供血量減少，促使與其相鄰的前部脈絡膜靜脈網張開，有利于房水向靜脈的回流；③毛果蕓香堿的擬副交感神經作用引起瞳孔括約肌收縮，使虹膜向中心拉緊，減少虹膜組織在房角的堆積，牽拉周邊的虹膜使之離開小梁網，減少房水流通阻力，使房水流經小梁網，進入Schlemm 管，降低眼內壓；④毛果蕓香堿有類似組織胺的作用，促使小梁網Schlemm 管和內皮細胞滲漏，增加房水排出，改善C 值。

【藥代動力學[3]

　　本品的角膜透性良好。動物實驗顯示，用2%本品對家兔單劑量滴眼，房水中的藥物峰濃度出現在用藥后的30分鐘。用1%本品滴眼后，10～30分鐘開始縮瞳，降眼壓作用達峰時間約為75分鐘。縮瞳持續時間為4～8小時。維持降眼壓作用時間（與藥物濃度有關）為4～14小時。

【適應癥[41]

　　用于治療不完全阻塞的腸便秘、胃腸弛緩，亦可作縮瞳劑治療虹膜炎和青光眼

【規格】[4]

滴眼劑：1%、2%。

眼膏劑：1%、2%。

【用法用量】[4]

1%～2%眼水點眼，每日3～6次。

1%～2%眼膏點眼，每晚一次。

【不良反應】[3]

　　眼刺痛，燒灼感，結膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側或眼周頭痛，誘發近視。眼部反應通常發生在治療初期，并在治療過程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會有視力減退。有使用縮瞳劑后視網膜脫離的罕見報告。長期使用本品可出現晶狀體混濁。

局部用藥后出現全身副性反應的情況罕見，但偶見特別敏感的患者，局部常規用藥后出現流涎、出汗、胃腸道反應和支氣管痙攣。

【藥物相互作用】[3]

1. 本品與β受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動劑或高滲脫水劑聯合使用有協同作用。

2. 本品與拉坦前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。

3. 與局部抗膽堿藥物合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用。

【注意事項】[4]

(1) 治療青光眼時，與毒扁豆堿合用效果更好。

(2) 用于治療虹膜炎時，與散瞳藥阿托品交替使用可防止虹膜與晶狀體黏連。

(3) 用阿托品擴瞳后，可用此藥縮瞳，以促進視力韻恢復。

(4) 支氣管哮喘者慎用。

(5) 滴眼時應用手指壓迫內眥。

(6) 長期滴眼可發生結膜濾泡增生。

【禁忌】[3]

　　禁用于任何不應縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等；禁用于對本品任何成分過敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

【特殊人群用藥】[3]　

　　孕婦及甲狀腺功能亢進者禁用。

【制備】[5]

　　以糠醛為起始原料，先制得具有順式結構的高匹羅匹酸，再合成毛果蕓香堿，反應過程如下：

【參考資料】

[1] 新全實用獸藥手冊

[2] 喬淑琴, 韋萍. 毛果蕓香堿滴眼液在青光眼治療中的應用與思考[J]. 甘肅醫藥, 2015, 34(7): 499-502.

[3] 毛果蕓香堿滴眼液說明書

[4] 臨床醫護用藥手冊

[5] 王心田, 黃明月, 梁舜薇. 毛果蕓香堿化學合成的研究[J]. 新醫學, 1978, 6: 006.