結構式
CAS: 119356-77-3
分子式: C21H23NO.HCl
分子量: 341.88
中文名稱:
鹽酸達泊西汀
鹽酸達波西汀
(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺鹽酸鹽
英文名稱: Dapoxetine hydrochloride
性質描述:白色結晶性粉末,無臭味甜,有吸濕性,在水中易溶,性質較穩定,熔點175~177℃。
用途:達泊西汀(dapoxetine)作為一種新型快速的SSRI,半衰期短,屬于選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),用于治療男性早泄和勃起功能障礙。
早泄是最普遍的男性性功能障礙之一,會對患者自尊及夫妻關系造成較大影響。三環抗抑郁藥和氯丙咪嗪是最廣泛的應用于治療早泄的藥物,除此之外還有腎上腺素受體拮抗劑、苯二氮平類藥物、加巴噴丁等。
5-羥色胺再攝取抑制劑是臨床使用最廣泛、療效較確切、研究進展較快的早泄治療藥物。達泊西汀(Dapoxetine),化學名為(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(奈基-1-氧基)-1-苯丙胺,是一種新型5-羥色胺再攝取抑制劑,為水溶性白色或灰白色粉末,其化學結構類似于抗抑郁藥氟西汀,是唯一不含鹵素原子的5-羥色胺再攝取抑制劑。
中樞神經遞質5-羥色胺(5-HT)和多巴胺以及它們的受體對射精調節起到重要作用,達泊西汀通過抑制5-HT轉運體,能有效抑制5-HT再攝取,提高突觸間隙5-HT濃度,激活突觸后膜5-HT2C和5-HT1A受體,發揮延遲射精作用,從而有效控制男性的早泄癥狀。與其他5-羥色胺再攝取抑制劑相比,達泊西汀具有療效好、半衰期短、副作用少等優點。
藥理作用:達泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑。早泄可能是大腦性欲中心反應性過高所致,導致男性過早地射精。而大腦性欲中心存在著5-羥色胺和多巴胺之類的化學物質,它們能傳導強烈的射精沖動,而達泊西汀能干擾上述化學物質,達到延遲射精時間的目的。
適應癥:治療男性早泄和勃起功能障礙,98%以上的人會自然提高勃起質量、勃起次數、勃起硬度,延長勃起時間,增加男女性愛高潮。
用法與用量:房事前20~30分鐘口服,每次1粒,可不定日服用。空腹服用(尤其避免與高脂食物同服)效果更佳,使用前勿喝茶。使用者在具有性刺激狀態下使用效果才顯著。
不良反應:其副作用主要是輕度頭痛、惡心,不過這些副作用都是暫時的,很快會消失。
禁忌:
1.少年、兒童及孕婦禁用。
2.對本品過敏者禁用。