結構式
CAS: 136310-93-5
分子式: C19H22BrNO4S2
分子量: 472.42
中文名稱: 噻托溴銨
英文名稱: tiotropium
制備:50.87g二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯(I)和31.04g莨菪品(Ⅱ)溶于100ml甲苯中,在90℃分批加入1.65g金屬鈉,然后在78-90℃和50kPa下,蒸餾5h,以移出生成的甲醇。處理后得33.79g化合物(Ⅲ)。再在二氯甲烷和乙腈的混合液中,和溴甲烷反應季銨化,得到產物。
用途:阿托品衍生物。支氣管擴張藥。毒蕈堿受體拮抗劑。噻托溴銨又稱溴化泰烏托品,是一種新型支氣管擴張藥,由荷蘭BoehringerIngelheim公司研發成功,屬長效抗膽堿能類藥物,對M3受體具有選擇性抑制作用,具有血藥濃度維持時間長,副作用小等優點,噻托溴銨用于治療慢性阻塞性肺病(COPD)的療效與異丙托溴銨相當,但其優點在于只需1天給藥1次,而后者卻要1天給藥4次。最近研究顯示,長效的β2腎上腺素受體激動劑(如福莫特羅)與短效的相比,同樣可以有效地擴張支氣管。福莫特羅和噻托溴銨都可以顯著地增加第一秒用力呼氣量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和靜息狀態下深吸氣量(IC),且兩者合用較單用肺功能改善更為明顯。噻托溴銨粉吸入劑是一個支氣管擴張劑,適用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發作的預防。噻托溴銨吸入性粉末禁用于對噻托溴銨,阿托品或其衍生物,如異丙托溴銨或氧托溴銨或本產品的賦形劑乳糖有過敏反應的患者。