噻托溴銨廠家報告

藥理作用：噻托溴銨系季銨衍生物，是一種高選擇性抗膽堿能藥，對M1～M5型五種毒蕈堿受體具有相同的親和力。在人體氣道內，本品與受體的親和力較高，且與毒蕈堿M1和M3受體解離緩慢，能長時間阻滯膽堿能神經介導的支氣管平滑肌收縮。但本品與毒蕈堿M2受體解離卻相當快，因而顯示出對M1和M3受體獨特的動力學選擇性。噻托溴銨對支氣管的擴張作用可持續24小時以上，血藥濃度約為2pg/ml。本品在人體內吸收迅速，吸入10μg后5分鐘即達血藥峰值6pg/ml，1小時后回復到穩態血藥濃度2pg/ml。終末t1/2為5～6天。適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療。

毒性：靜脈給藥5μg后，可顯著增加清醒狗的心率；只有在吸入極高劑量時，才會對心臟產生明顯作用，持續2年的毒理研究顯示該藥是安全的。對志愿者進行的單劑量和多劑量研究表明，噻托溴銨不會對瞳孔、唾液分泌或心電圖等產生與藥物相關的不良反應。

不良反應：最常見的不良反應是口干和咳嗽，發生率不超過15%，其次為咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暫性過敏反應、頭痛、神經過敏、興奮、眩暈。罕見的全身性不良反應包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心動過速和心悸。

注意事項

①正確使用噴霧裝置，避免對眼睛噴射。

②齲齒患者使用本品更易引起口干。

③慎用于閉角型青光眼患者，本品可引起眼痛、視物模糊、幻覺以及結膜充血。

④慎用于前列腺增生患者，本品可引起尿潴留以及膀胱不適。

⑤心律失常者慎用。

⑥老年患者及腎功能、肝功能不全患者應使用推薦劑量。