苯乙腈

     苯乙腈類化合物是一類，人們熟知的重要有機化學及藥物化學中間體，如何利用這樣簡單的分子合成一些藥物化學的優勢結構，或活性分子不但充滿了吸引力，而且具有一定的挑戰性。

     近期，中國科學院上海藥物研究所, 一研究組基于已有的工作在Organic Letters上報道了，該研究組關于苯乙腈類化合物的最新研究進展。2-胺基苯并噻吩及2-（N, N-二甲基）氨基苯并噻吩作為苯并噻吩的重要衍生物和合成砌塊，其已有的合成方法均無法同時避免惡臭氣味、苛刻的反應條件、較多的反應步驟等缺點。該研究組以鄰溴苯乙腈類化合物為原料，以無臭味且價廉的Na2S2O3為硫源，在避免上述缺點的同時，通過鈀催化的串聯反應一步合成了2-胺基苯并噻吩及2-（N, N-二甲基）氨基苯并噻吩，為苯并噻吩的合成和運用提供了新策略。

　　　除此之外，研究組在苯乙腈的運用方面開展了大量的工作，包括系列優勢結構色烯，萘、喹啉及異喹啉，二苯氧卓，茚酮（等的合成，以及具有抗腫瘤活性的α-carboline，2-氨基苯并呋喃、吡啶并咔唑等的合成與運用，進一步的研究工作仍在進行中。

苯酰乙腈類新型殺螨劑丁氟螨酯，由日本大冢化學公司開發的新型酰基乙腈類殺螨劑，與現有的殺蟲劑無交互抗性，2007年首次在日本核準登記并上市銷售，可用于果樹、蔬菜、茶樹等農作物和花卉防治寄生于植物的主要螨類。丁氟螨酯在土壤和水中降解而后迅速代謝，所以對環境（包括水和土壤）的影響非常小，在土壤中的DT50為0.8~1.4 d。對鳥類、蜜蜂、蚯蚓等非靶標生物低毒。

丁氟螨酯是苯酰乙腈類新型殺螨劑，主要作用方式為觸殺（為非內吸性殺螨劑）。其通過接觸進入螨蟲體內后，能夠在螨蟲體內通過代謝，產生具有活性作物的物質AB-1，該物質能夠立即抑制螨蟲線粒體復合體II的呼吸。實驗結果表明AB-1對二點葉螨線粒體復合體II具有強烈的抑制作用。隨著丁氟螨酯在螨蟲體內不斷被代謝為AB-1，AB-1的濃度不斷上升，螨蟲的呼吸作用越來越受到抑制，最終達到防治效果，由此推斷丁氟螨酯的主要作用機制為抑制螨類線粒體的呼吸作用。

生物活性及田間試驗結果表明丁氟螨酯阻止紅蜘蛛卵的孵化作用較低，但對其各個生長階段均有很高的活性，尤其對幼螨的活性更高，對卵、成螨、幼螨、第一階段若螨、第二階段若螨的LC50值分別為30 mg/L、 4.8 mg/L、 0.9 mg/L、1.0 mg/L、1.9 mg/L，對卵孵化前后的幼螨的LC50值為2.5 mg/L，同時對各種植物均無藥害，對哺乳動物及水生生物、有益生物、天敵等非靶標生物均十分安全。

2012年日本歐愛特農業科技株式會社和江蘇省蘇州富美實植物保護劑有限公司攜丁氟螨酯登陸中國，目前97%丁氟螨酯原藥和20%丁氟螨酯懸浮劑兩個產品已經在國內獲得了正式登記。

資料來源：
1、中國科學院上海藥物研究所。
2、苯酰乙腈類新型殺螨劑丁氟螨酯。
3、水產養殖用驅殺蟲劑類藥物的使用及其注意事項